GPR80 Activadores

Los activadores GPR80 comunes incluyen, entre otros, el ácido α-cetoglutárico CAS 328-50-7, el succinato de sodio dibásico CAS 150-90-3, el ácido L-glutámico CAS 56-86-0, el ácido málico CAS 6915-15-7 y la adenosina CAS 58-61-7.

GPR80, también conocido como OXGR1, se activa predominantemente por α-cetoglutarato (α-KG). Este metabolito es un componente fundamental en varias vías metabólicas, en particular el ciclo del ácido tricarboxílico (TCA). Como resultado, numerosos metabolitos y compuestos que alimentan o modulan el ciclo TCA pueden influir en los niveles de α-KG y, por tanto, activar indirectamente GPR80. Entre estos productos químicos se encuentran el glutamato, el isocitrato, el fumarato, el malato y el citrato, que son precursores o derivados de la α-KG dentro del ciclo. Dado que la progresión del ciclo TCA afecta directamente a los niveles de α-KG, agentes como el NADH y el acetil-CoA, que alimentan el ciclo, pueden promover indirectamente la activación de GPR80.

Aparte de la influencia directa de la α-KG, la variante permeable a las células, el dimetil α-cetoglutarato, puede aumentar los niveles intracelulares de α-KG, provocando la activación de GPR80. Otras sustancias químicas como el AMP y la adenosina pueden modular potencialmente las vías metabólicas, influyendo en las concentraciones de α-KG. Específicamente, su papel en el control de los estados energéticos celulares podría ajustar el flujo del ciclo TCA, ajustando así los niveles de α-KG. En resumen, aunque la α-KG es un activador directo de GPR80, un espectro de intermediarios y moduladores metabólicos, en particular los relacionados con el ciclo TCA, pueden influir indirectamente en la activación de GPR80.