GPR78 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GPR78 incluyen, entre otros, Forskolina CAS 66575-29-9, Propranolol CAS 525-66-6, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, BAPTA/AM CAS 126150-97-8 y Toxina Pertussis (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3.

Los inhibidores de GPR78 pertenecen a una clase de pequeñas moléculas o compuestos diseñados para dirigirse específicamente al receptor acoplado a proteína G 78 (GPR78), también conocido como GRP78 o BiP, y modular su actividad. El GPR78 es una proteína transmembrana localizada principalmente en el retículo endoplásmico (RE) de las células y desempeña un papel crucial en la regulación de las respuestas al estrés celular y los procesos de plegamiento de proteínas. Pertenece a la familia de las proteínas de choque térmico 70 (HSP70) y actúa como chaperona molecular, contribuyendo al correcto plegamiento de las proteínas recién sintetizadas, evitando su agregación y manteniendo la homeostasis del RE. Los inhibidores de GPR78 se desarrollan con el objetivo de interferir selectivamente con la actividad de este receptor, a menudo mediante la unión a su sitio activo o sitios alostéricos, para perturbar sus funciones y modular potencialmente los procesos celulares asociados con el estrés del RE, el control de calidad de las proteínas y la respuesta de proteínas no plegadas (UPR).

Estos inhibidores son de especial interés en el campo de la biología celular, ya que ofrecen un medio para investigar los intrincados mecanismos que rigen el plegamiento de proteínas y las respuestas al estrés dentro del RE. Al bloquear o modificar las acciones de GPR78, los investigadores pueden obtener información valiosa sobre el papel de este receptor en procesos celulares como la señalización del estrés del RE y la UPR. Este conocimiento puede ser decisivo para dilucidar las bases moleculares de diversas enfermedades, como los trastornos neurodegenerativos y el cáncer, en los que se han implicado alteraciones en el plegamiento de proteínas y el estrés del RE. Por lo tanto, los inhibidores de GPR78 son herramientas esenciales para sondear la biología de GPR78 y sus vías asociadas, contribuyendo a una comprensión más profunda de la fisiología celular y las posibles vías para futuras investigaciones en diversos contextos de enfermedad.