GPR78 Activadores
Activadores comunes de GPR78 incluyen, pero no se limitan a, Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9, PGE2 CAS 363-24-6, IBMX CAS 28822-58-4, L-Arginina CAS 74-79-3 y Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
El GPR78 pertenece a la familia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), que desempeñan un papel fundamental en la mediación de las respuestas celulares a señales externas. Los GPCR están implicados en una amplia gama de procesos fisiológicos, como la percepción sensorial, las respuestas inmunitarias y la neurotransmisión. En concreto, el GPR78 está implicado en varias cascadas de señalización intracelular que regulan la proliferación, diferenciación y supervivencia celular. Todavía se están investigando los ligandos fisiológicos exactos y las vías de señalización asociadas a GPR78, pero al igual que otros GPCR, se supone que participa en la orquestación finamente sintonizada de los mecanismos de comunicación y respuesta celular. La capacidad de GPR78 para afectar a una gama tan amplia de procesos celulares pone de relieve su importancia potencial en el mantenimiento de la homeostasis celular y la respuesta a los cambios ambientales.
La inhibición de GPR78, similar a la de otros GPCRs, puede lograrse a través de varios mecanismos moleculares que impiden que el receptor active sus proteínas G asociadas e inicie vías de señalización descendentes. Un enfoque común implica el uso de antagonistas de moléculas pequeñas que se unen al dominio de unión al ligando de GPR78, bloqueando la interacción con sus ligandos naturales e inhibiendo así la activación del receptor. Otra estrategia es el desarrollo de moduladores alostéricos que se unen a sitios distintos del dominio de unión al ligando, induciendo cambios conformacionales que reducen la capacidad del receptor para interactuar eficazmente con las proteínas G. Además, pueden emplearse métodos genéticos como el ARN de interferencia (ARNi) para disminuir los niveles de expresión de GPR78, reduciendo así su presencia funcional en la superficie celular. La degradación del receptor mediante la manipulación de la vía ubiquitina-proteasoma representa otra vía para inhibir la función de GPR78. Estas estrategias de inhibición de GPR78 no sólo proporcionan herramientas valiosas para dilucidar las funciones biológicas de este GPCR, sino que también contribuyen a una comprensión más amplia de las vías de señalización mediadas por GPCR en la salud y la enfermedad.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
Un agonista beta-adrenérgico que eleva los niveles de AMPc mediante la estimulación de la adenilato ciclasa, dando lugar potencialmente a la activación de las vías dependientes de AMPc que regulan la GPR78. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
Se une a sus respectivos receptores acoplados a proteínas G, lo que provoca un aumento del AMPc intracelular, que puede desencadenar vías de señalización que activen proteínas como la GPR78. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
Es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc que puede activar las vías de señalización que implican GPR78. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $31.00 $61.00 $219.00 $352.00 | 2 | |
Precursor de la síntesis de óxido nítrico, que puede activar la guanilato ciclasa y aumentar los niveles de GMPc, afectando indirectamente a las vías que pueden conducir a la activación de GPR78. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
Inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE5), que aumenta los niveles de GMPc, lo que puede provocar la activación de cascadas de señalización en las que interviene GPR78. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
A través de sus receptores, aumenta los niveles intracelulares de AMPc, lo que puede activar la PKA y conducir a la activación de las dianas aguas abajo, incluido el GPR78. | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $540.00 $932.00 | ||
Activa la adenilato ciclasa a través de su receptor, aumentando el AMPc y activando potencialmente las proteínas de la cadena descendente, como la GPR78. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
Inhibe la PDE4, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc y la activación de vías dependientes de PKA, que puede incluir la activación de GPR78. | ||||||