GPR3 Activadores
Los Activadores GPR3 comunes incluyen, entre otros, D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, Forskolina CAS 66575-29-9, Clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, Rolipram CAS 61413-54-5 e IBMX CAS 28822-58-4.
Los activadores de GPR3 son un conjunto diverso de compuestos químicos conocidos por potenciar selectivamente la actividad de la proteína GPR3, miembro de la familia de receptores acoplados a proteínas G (GPCR). El GPR3 está intrínsecamente implicado en la regulación de los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) dentro de la célula. Como receptor constitutivamente activo, el GPR3 mantiene un nivel basal de AMPc, que es esencial para diversas funciones celulares, como la transducción de señales y la regulación de los canales iónicos. Los activadores químicos del GPR3 suelen actuar uniéndose al receptor y estabilizando su forma activa, lo que provoca un aumento de la producción de AMPc. Esto, a su vez, activa la proteína quinasa A (PKA), que fosforila las proteínas diana, modulando así los procesos celulares. Algunos activadores también pueden influir en la interacción del receptor con sus proteínas G, aumentando la eficacia de la señalización. La especificidad de estos activadores es crucial, ya que deben dirigirse preferentemente al GPR3 sin afectar significativamente a la amplia familia de GPCRs para garantizar una modulación precisa de las vías de señalización.
El mecanismo de acción de los activadores del GPR3 se facilita a través de su interacción con el dominio de unión al ligando del receptor, que está estratégicamente situado en la región extracelular de la proteína. Esta interacción promueve un cambio conformacional que se propaga a través del dominio transmembrana, activando la proteína G en el entorno intracelular. La cascada de señales resultante perpetúa aún más la respuesta celular a los niveles elevados de AMPc, afectando a varios objetivos aguas abajo que son críticos para mantener la homeostasis celular. Los activadores de GPR3 son estructuralmente variados, lo que permite una unión y activación selectivas, y pueden tener diferentes afinidades por el receptor, lo que se traduce en una potencia y eficacia variables. La activación de GPR3 por estos compuestos químicos es un proceso intrincado que puede integrar múltiples vías de señalización para regular funciones fisiológicas. Las entidades químicas que sirven como activadores de GPR3 son fundamentales para comprender el papel del receptor en la señalización celular y proporcionan valiosos conocimientos sobre la modulación de las vías dependientes de AMPc.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
El D-eritrosfingosina-1-fosfato actúa como ligando de GPR3, mostrando una afinidad de unión selectiva que desencadena distintas vías de señalización intracelular. Su conformación estructural única permite interacciones específicas con los dominios receptores, lo que influye en los efectos posteriores sobre los procesos celulares. Las regiones hidrófobas del compuesto aumentan la permeabilidad de la membrana, mientras que su grupo fosfato contribuye a las interacciones iónicas, modulando la activación del receptor y la cinética de señalización de forma selectiva. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina estimula directamente la adenilil ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMPc. Como el GPR3 es un receptor acoplado a proteína G que modula la producción de AMPc, la activación de la adenilil ciclasa por la forskolina potenciaría indirectamente la señalización del GPR3 al aumentar su segundo mensajero primario, el AMPc. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El isoproterenol es una catecolamina sintética que activa los receptores beta-adrenérgicos, lo que puede conducir a un aumento de la producción de AMPc a través de la estimulación de la proteína Gs. Esta elevación del AMPc puede potenciar las vías de señalización asociadas al GPR3, aumentando indirectamente su actividad. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa-4, lo que conduce a la acumulación de AMPc en la célula. El aumento de los niveles intracelulares de AMPc puede potenciar la señalización de GPR3 debido a la participación de GPR3 en la transducción de señales mediada por AMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, enzimas que degradan el AMPc. Al impedir la degradación del AMPc, el IBMX puede potenciar indirectamente la actividad del GPR3 al mantener elevados los niveles de AMPc, que desempeñan un papel crucial en la vía de señalización del GPR3. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La PGE1 activa los receptores E-prostanoides acoplados a proteínas G, lo que puede provocar un aumento de la producción de AMPc. Este aumento de AMPc puede potenciar indirectamente la señalización de GPR3, dado el papel de GPR3 en las vías mediadas por AMPc. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
El salbutamol es un agonista beta-2 adrenérgico que eleva los niveles de AMPc a través de la activación de los receptores acoplados a proteínas Gs. El aumento resultante del AMPc puede potenciar la actividad del GPR3, ya que éste está implicado en la señalización dependiente del AMPc. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
La anagrelida inhibe la fosfodiesterasa 3, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc en la célula. Este aumento del AMPc puede potenciar indirectamente la señalización del GPR3, un receptor que opera a través de vías dependientes del AMPc. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
El BAY 60-6583 es un agonista del receptor A2B de la adenosina que provoca un aumento del AMPc intracelular. A través de este mecanismo, puede potenciar indirectamente la actividad del GPR3 al aumentar la vía de señalización del AMPc, que es fundamental para la función del GPR3. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
La zardaverina es un inhibidor bioselectivo de la fosfodiesterasa 3 y 4, que provoca un aumento de los niveles de AMPc. Esta elevación puede potenciar indirectamente la señalización del GPR3 debido a la dependencia del receptor del AMPc para su actividad. | ||||||