GPR171 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GPR171 incluyen, entre otros, clozapina CAS 5786-21-0, haloperidol CAS 52-86-8, ritanserina CAS 87051-43-2, clorhidrato de SB-269970 CAS 261901-57-9 y clorhidrato de yohimbina CAS 65-19-0.

Los inhibidores de GPR171 son una clase de compuestos químicos dirigidos contra el receptor GPR171, un miembro de la familia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). El GPR171 es un receptor relativamente huérfano, lo que significa que sus ligandos endógenos y sus funciones biológicas no se han dilucidado por completo. Sin embargo, se cree que participa en la regulación de vías de señalización específicas, incluidas las relacionadas con los neuropéptidos. Los inhibidores del GPR171 suelen actuar bloqueando la interacción entre el receptor y sus ligandos o alterando la capacidad del receptor para desencadenar eventos de señalización descendentes. Estos inhibidores son a menudo pequeñas moléculas que han sido diseñadas o identificadas mediante cribado para unirse a los sitios activos o alostéricos del receptor, impidiendo eficazmente su activación.Estructuralmente, los inhibidores del GPR171 presentan diversidad en sus marcos moleculares, pero tienden a compartir ciertas características que facilitan la interacción con los dominios transmembrana de los GPCR. Estas características suelen incluir elementos hidrófobos que permiten a los compuestos incrustarse en la bicapa lipídica, así como grupos polares o cargados que interactúan con residuos de aminoácidos clave dentro del receptor. La optimización de estos inhibidores suele implicar el equilibrio de propiedades como la lipofilia y la afinidad de unión para lograr una inhibición selectiva y potente del GPR171. Estas moléculas se estudian para comprender el papel del GPR171 en la señalización celular, donde la inhibición del receptor puede arrojar luz sobre las vías y los procesos fisiológicos en los que participa. Esta exploración contribuye a una mayor comprensión de la función de los GPCR y del amplio papel del GPR171 en diversos contextos biológicos.