Date published: 2025-10-23

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GPR128 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GPR128 incluyen, entre otros, la toxina pertussis (proteína activadora de islotes) CAS 70323-44-3, YM 254890 CAS 568580-02-9, NF 023 CAS 104869-31-0, ML 141 CAS 71203-35-5 y SQ 22536 CAS 17318-31-9.

Los inhibidores de GPR128 son una clase de agentes químicos que se dirigen específicamente al receptor acoplado a proteína G 128 (GPR128) e impiden su función. El GPR128 forma parte de una familia amplia y diversa de receptores de la superficie celular que responden a una variedad de estímulos externos y activan vías de transducción de señales intracelulares. Los inhibidores diseñados para GPR128 se conciben mediante meticulosos procesos de investigación y desarrollo que implican el estudio del dominio de unión al ligando del receptor y el posterior diseño de moléculas que puedan obstruir eficazmente la unión del ligando natural del receptor o iniciar una respuesta celular. Estos inhibidores suelen caracterizarse por su alta especificidad y afinidad por el GPR128, lo que garantiza que puedan interactuar selectivamente con el receptor sin afectar sustancialmente a otros receptores acoplados a proteínas G con estructuras similares.

En el desarrollo de inhibidores de GPR128, los químicos e investigadores emplean diversas técnicas, como el diseño de fármacos asistido por ordenador y el cribado de alto rendimiento, para identificar posibles compuestos inhibidores. Para ello se suele modelizar la estructura molecular de la GPR128 y simular cómo pueden interactuar con ella distintas moléculas. Una vez identificados los posibles inhibidores, se les somete a una serie de modificaciones para mejorar su eficacia de unión y su selectividad para la GPR128. La composición estructural de estos inhibidores suele ser compleja, con grupos funcionales específicos dispuestos para optimizar las interacciones con residuos de aminoácidos clave dentro del bolsillo de unión del receptor.

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