GPR111 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GPR111 incluyen, entre otros, la toxina de la tos ferina (proteína activadora del islote) CAS 70323-44-3, YM 254890 CAS 568580-02-9, SQ 22536 CAS 17318-31-9, dihidrocloruro de H-89 CAS 130964-39-5 y ML 141 CAS 71203-35-5.

Los inhibidores de GPR111, identificados en el ámbito más amplio de los agentes dirigidos a GPCR, abarcan un conjunto de moléculas diseñadas para interferir en distintas fases de la cascada de señalización de GPCR. La lista incluye agentes que impiden directamente el inicio de la señalización o frustran los efectores posteriores.

La iniciación de la señalización GPCR puede atacarse con moléculas como la toxina pertusis y el YM-254890. Mientras que la toxina pertusis detiene la cascada de señalización del GPCR acoplado a Gi/o manipulando la subunidad α, el YM-254890 impide la señalización del GPCR acoplado a Gq bloqueando el intercambio GDP-GTP. Los efectores y las vías descendentes también ofrecen múltiples puntos de intervención. El U73122, por ejemplo, se dirige a la fosfolipasa Cβ, un actor clave tras la activación del GPCR acoplado a Gq. El SQ 22.536 se centra en la adenilato ciclasa, una enzima fundamental en la que influyen los GPCR. Más adelante, el H89 se dirige a la proteína cinasa A, dirigida por el AMPc, un producto de la adenilato ciclasa. Dado el intrincado nexo entre los GPCR y el citoesqueleto, inhibidores como el ML141 y el Y-27632, dirigidos contra Cdc42 y ROCK respectivamente, desempeñan un papel fundamental. Del mismo modo, moléculas como LY294002 y PD98059, que obstruyen PI3K y MEK, respectivamente, proporcionan un bloqueo completo contra las posibles respuestas celulares mediadas por GPCR.