GPR10 Activadores
Los activadores GPR10 comunes incluyen, entre otros, el AM-630 CAS 164178-33-0, la vasopresina CAS 11000-17-2, la sal de acetato de oxitocina CAS 50-56-6, la pregnenolona CAS 145-13-1 y la levodopa CAS 59-92-7.
Ligandos como el cannabidiol, el PROGLN y la fisalaemina estimulan directamente la señalización del receptor GPR10 a través de interacciones ortostéricas. Los neuropéptidos vasopresina y oxitocina activan mecanismos compensatorios en GPR10 como resultado del acoplamiento coordinado de proteínas G. Otras moléculas como la palmitoiletanolamida y la L-DOPA aumentan la expresión y los niveles funcionales de GPR10 a través de eventos transcripcionales o de diafonía de receptores.
La capsaicina demuestra cómo la GPR10 modula la actividad de sus socios de unión, como los canales TRPV1, y cómo el ataque a estas proteínas puede producir respuestas indirectas de la GPR10. Los reguladores alostéricos pregnenolona y los agonistas inversos AM630 y difenhidramina manipulan cuidadosamente la funcionalidad de GPR10 en los complejos receptores o alivian la inhibición tónica para optimizar la señalización descendente.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
AM-630 | 164178-33-0 | sc-200365B sc-200365 sc-200365A sc-200365C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $76.00 $163.00 $622.00 $852.00 | 8 | |
El AM630 es un antagonista del receptor CB2. La actividad del receptor GPR10 está sometida a una inhibición tónica por la señalización del receptor CB2 en algunos tejidos. Al bloquear esta inhibición, el AM630 puede aliviar la represión del GPR10 y aumentar indirectamente su rendimiento funcional. | ||||||
Vasopressin | 11000-17-2 | sc-356188 sc-356188A | 5 mg 25 mg | $255.00 $1020.00 | 1 | |
La vasopresina engancha a los receptores V1a que se acoplan a través de las proteínas Gq. El GPR10 se acopla a Gi/o y existe una comunicación cruzada entre las vías Gi/o y Gq. La vasopresina activa mecanismos compensatorios en la señalización GPR10 a través de esta red de interacción de proteínas G. | ||||||
Oxytocin acetate salt | 50-56-6 | sc-279938 sc-279938A sc-279938B sc-279938C sc-279938D sc-279938E | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $59.00 $176.00 $330.00 $650.00 $950.00 $1800.00 | 4 | |
De forma similar a la vasopresina, la oxitocina activa su receptor (también acoplado a V1a) para modular indirectamente la actividad de GPR10 a través de redes coordinadas de proteínas G. Ambos neuropéptidos potencian precisamente la función del GPR10 mediante la activación fisiológica de estas vías acopladas. | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
La pregnenolona actúa como modulador alostérico de varios GPCR, incluidos los receptores cannabinoides que regulan el GPR10. Afina la selectividad funcional del GPR10 en los complejos receptores para optimizar los resultados de la señalización descendente. | ||||||
Levodopa | 59-92-7 | sc-205372 sc-205372A | 5 g 25 g | $53.00 $168.00 | 9 | |
La L-DOPA potencia la neurotransmisión dopaminérgica. La expresión de GPR10 se regula a través del acoplamiento del receptor de dopamina D2 y las vías del AMPc. El tratamiento con L-DOPA activa estos mecanismos para aumentar los niveles funcionales de GPR10. | ||||||
Physalaemin | 2507-24-6 | sc-499389 | 1 mg | $97.00 | ||
Physalaemin es un compuesto de la piel de rana que activa GPR10. Estimula directamente GPR10 para desencadenar eventos de señalización aguas abajo como la movilización de calcio y la activación de mitógenos. | ||||||
Sarafotoxin 6c | 121695-87-2 | sc-397331 sc-397331A sc-397331B sc-397331C | 100 µg 500 µg 1 mg 2.5 mg | $423.00 $816.00 $1533.00 $2550.00 | 1 | |
La sarafotoxina S6c actúa como agonista selectivo del receptor GPR10. Esto resulta en una señalización mejorada de GPR10 a través de interacciones canónicas receptor:ligando que estimulan efectores intracelulares. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaicina activa los canales TRPV1, mientras que GPR10 modula la función TRPV1. El tratamiento con capsaicina estimula una respuesta coordinada entre estos sistemas acoplados para potenciar indirectamente la actividad de GPR10. | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
La difenhidramina es un agonista inverso de los receptores H1. El GPR10 señala a través de los receptores H1 y sus vías en algunos tejidos. La difenhidramina alivia la represión tónica de la GPR10 por los receptores H1, aumentando su capacidad de respuesta funcional. | ||||||
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $78.00 $238.00 $2050.00 $3274.00 $16330.00 | ||
La palmitoiletanolamida activa PPAR-α que regula GPR10. Potencia la función de GPR10 a través del control transcripcional ascendente mediado por la estimulación del receptor PPAR-α. | ||||||