GPR-137 Activadores
Los activadores GPR-137 comunes incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, la PGE2 CAS 363-24-6, la histamina, base libre CAS 51-45-6 y la dobutamina CAS 34368-04-2.
El GPR-137 puede participar en diversos mecanismos para iniciar las vías de señalización de la proteína. La forskolina, al estimular directamente la adenilil ciclasa, produce un aumento de los niveles celulares de AMPc, un mensajero secundario crítico que activa la proteína cinasa A (PKA). Una vez activada, la PKA puede fosforilar varias proteínas, incluida la GPR-137, modulando así su actividad. Del mismo modo, el isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico no selectivo, también aumenta las concentraciones de AMPc a través de los receptores beta-adrenérgicos, desencadenando una cascada que puede culminar en la activación del GPR-137. La prostaglandina E2 (PGE2) y la histamina actúan a través de sus respectivos receptores acoplados a proteínas G, y ambos agentes aumentan el AMPc intracelular, lo que permite a la PKA modificar potencialmente la actividad de GPR-137 a través de la fosforilación.
Los agentes adrenérgicos, dobutamina y epinefrina, a través de receptores beta-1 y beta-adrenérgicos respectivamente, aumentan los niveles de AMPc en determinados tejidos. La terbutalina y el salbutamol, como agonistas de los receptores beta-2 adrenérgicos, impulsan selectivamente la producción de AMPc en las células musculares lisas, lo que a su vez activa la PKA. Si el GPR-137 está presente y responde en estos tejidos, la PKA podría fosforilar la proteína. El beta-estradiol, que puede activar los receptores acoplados a proteínas G, también puede provocar un aumento del AMPc y la subsiguiente activación de la PKA, lo que influye en la actividad de la GPR-137. Además, la dopamina, a través de sus receptores neuronales acoplados a la proteína G, y el glucagón, al dirigirse a su receptor hepático, producen un aumento del AMPc, facilitando potencialmente la fosforilación del GPR-137 a través de la PKA. Por último, la modulación del AMPc por la adenosina a través de su propio conjunto de receptores proporciona otra vía para la modulación de la actividad de la GPR-137, suponiendo que la proteína se co-exprese y responda a la activación del receptor de adenosina.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista beta-adrenérgico no selectivo, que puede elevar el AMPc intracelular activando la adenilil ciclasa a través del receptor beta-adrenérgico. Los niveles elevados de AMPc pueden provocar la activación de la proteína cinasa A (PKA), que puede fosforilar y activar el GPR-137 si éste es un sustrato de la PKA. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) interactúa con sus receptores acoplados a proteínas G, lo que provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc, que puede dar lugar a la activación de la PKA. A continuación, la PKA podría dirigirse al GPR-137 como parte de una cascada de señalización, dando lugar a su activación. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
La histamina puede unirse a su receptor H2 de histamina acoplado a la proteína G, aumentando el AMPc a través de la activación de la adenilil ciclasa. Posteriormente, puede activarse la PKA, que puede fosforilar el GPR-137 dando lugar a su activación. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
La dobutamina es un agonista beta-1 adrenérgico que puede aumentar los niveles de AMPc en las células cardiacas. Si el GPR-137 se expresa en el tejido cardiaco y responde a los cambios del AMPc, la acción de la dobutamina podría activar el GPR-137 a través de la señalización PKA. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
La epinefrina interactúa con los receptores beta-adrenérgicos, lo que provoca un aumento del AMPc y la activación de la PKA. A continuación, la PKA activa potencialmente el GPR-137 a través de la fosforilación si el GPR-137 está presente en el tejido y forma parte de la vía de señalización adrenérgica. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
La terbutalina, un agonista beta-2 adrenérgico, puede elevar los niveles de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA. La PKA, a su vez, puede activar el GPR-137 fosforilándolo si el GPR-137 forma parte de la vía de respuesta beta-adrenérgica en las células. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
El salbutamol es un agonista selectivo del receptor beta-2 adrenérgico que aumenta los niveles intracelulares de AMPc. Este aumento del AMPc puede conducir a la activación de la PKA, que potencialmente podría fosforilar y activar la GPR-137 si la proteína está implicada en esta vía. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $63.00 $182.00 | 8 | |
Se ha demostrado que el beta-estradiol activa ciertos GPR a través de vías no genómicas. Si el GPR-137 se ve afectado de forma similar, el beta-estradiol puede conducir a la activación a través de sistemas mensajeros secundarios como el AMPc. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina puede funcionar a través de sus receptores acoplados a proteínas G para aumentar los niveles de AMPc en determinadas vías neuronales. Aunque el papel del GPR-137 en la señalización dopaminérgica no está bien establecido, la dopamina puede activar el GPR-137 a través de la fosforilación de la PKA dependiente del AMPc en esas vías. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
La adenosina interactúa con sus receptores acoplados a proteínas G para modular los niveles de AMPc. Dependiendo del tipo de célula y de la expresión del GPR-137, los cambios en el AMPc inducidos por la adenosina podrían conducir a la activación del GPR-137 a través de la fosforilación mediada por la PKA. | ||||||