GPCR2037 Activadores
Los activadores GPCR2037 comunes incluyen, entre otros, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, la forskolina CAS 66575-29-9, el vardenafilo CAS 224785-90-4, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 y el pindolol CAS 13523-86-9.
la actividad funcional del GPCR2037 a través de diferentes vías de señalización asociadas principalmente a la modulación de los niveles de AMPc. El isoproterenol, la epinefrina, el pindolol, el L-858051 y el xinafoato de salmeterol funcionan como agonistas o agonistas parciales de los receptores adrenérgicos, lo que conduce a la activación de la adenilato ciclasa y a un aumento del AMPc intracelular, que a su vez activa la proteína cinasa A (PKA). Se sabe que la PKA activada fosforila proteínas diana, lo que podría potenciar las funciones de señalización del GPCR2037. Además, la forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, eludiendo la activación del receptor y proporcionando un mecanismo sólido para el aumento del AMPc y la subsiguiente actividad del GPCR2037. Los inhibidores de la fosfodiesterasa como el Vardenafilo y el Rolipram mantienen elevados los niveles de AMPc impidiendo su degradación, prolongando así el periodo de activación de la PKA y potenciando la actividad de la GPCR2037.
El análogo del AMPc 6-Bnz-cAMP sal sódica sirve como activador directo de la PKA, ofreciendo otra vía para potenciar la función de la GPCR2037, mientras que el ZM-241385 influye en la señalización dopaminérgica, que podría actuar modulando la actividad de la GPCR2037 si forma parte de esa vía. La modulación de otras moléculas y vías de señalización, como la inhibición de la quinasa Raf por el GW5074, podría dar lugar a un aumento de los niveles de AMPc debido a la inhibición cruzada de la vía MAPK, que a su vez aumentaría la señalización PKA y potenciaría la actividad del GPCR2037. Por último, el clorhidrato de ICI 118.551, aunque es principalmente un antagonista, puede ejercer efectos agonistas parciales, dando lugar a un aumento moderado del AMPc y a la correspondiente potenciación de la señalización de GPCR2037. En conjunto, estos activadores utilizan el eje AMPc/PKA como conducto central para la activación indirecta de GPCR2037, implicando a esta proteína como efector corriente abajo en diversos procesos de transducción de señales que convergen en este crítico sistema de segundo mensajero.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
Un agonista no selectivo del receptor beta-adrenérgico que activa la adenilato ciclasa a través del acoplamiento de la proteína Gs, lo que provoca un aumento del AMPc intracelular. Los niveles elevados de AMPc dan lugar a la activación de la PKA, que puede fosforilar el GPCR2037, potenciando su función de señalización. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
Estimula directamente la adenilato ciclasa, aumentando así los niveles de AMPc y la subsiguiente activación de la PKA. La fosforilación de la PKA puede potenciar la cascada de señalización del GPCR2037. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
Un inhibidor de la fosfodiesterasa-5 que impide la degradación del AMPc, prolongando así potencialmente la activación del GPCR2037 mediada por la PKA. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
Actúa sobre los receptores beta-adrenérgicos para aumentar la actividad de la adenilato ciclasa, elevando los niveles de AMPc y la activación de la PKA, lo que puede conducir a la fosforilación y potenciación de la actividad del GPCR2037. | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
Es un betabloqueante con actividad simpaticomimética intrínseca que puede activar débilmente los receptores betaadrenérgicos, lo que puede provocar la activación de la adenilato ciclasa y un aumento de la señalización del GPCR2037 a través de la acumulación de AMPc. | ||||||
ZM 241385 | 139180-30-6 | sc-361421 sc-361421A | 5 mg 25 mg | $92.00 $356.00 | 1 | |
Un antagonista del receptor A2A de la adenosina que puede aumentar indirectamente la transmisión dopaminérgica, lo que podría activar el GPCR2037 si es un efector corriente abajo en las vías de señalización dopaminérgica. | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic Monophosphate, N6-Benzoyl-, Sodium Salt | 30275-80-0 | sc-300167 | 10 µmol | $324.00 | 1 | |
Analogue de l'AMPc qui active la PKA; cette activation peut phosphoryler et renforcer l'activité du GPCR2037. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El inhibidor de la fosfodiesterasa-4, que eleva los niveles de AMPc, podría provocar la activación de la PKA y la consiguiente potenciación de la actividad del GPCR2037. | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
Un agonista de acción prolongada del receptor beta2-adrenérgico que puede aumentar indirectamente los niveles de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA y a una posible potenciación de la actividad del GPCR2037. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Un inhibidor de la quinasa Raf que puede aumentar los niveles de AMPc mediante la inhibición cruzada de la vía MAPK, potenciando potencialmente la actividad de GPCR2037 a través de un aumento de la señalización PKA. | ||||||