gp91phox Activadores
Los activadores comunes de gp91phox incluyen, entre otros, PMA CAS 16561-29-8, cloruro de difenilenodonio CAS 4673-26-1, ácido araquidónico (20:4, n-6) CAS 506-32-1, A23187 CAS 52665-69-7 y forskolina CAS 66575-29-9.
El descubrimiento de tales activadores comenzaría con el desarrollo de una estrategia de cribado selectivo de alto rendimiento (HTS). Esta estrategia utilizaría una biblioteca de diversas entidades químicas, que se probarían sistemáticamente para determinar su capacidad de aumentar la actividad de la gp91phox. El ensayo HTS se basaría probablemente en la detección de especies reactivas de oxígeno o productos relacionados que resultan de la acción enzimática del complejo NADPH oxidasa. Por ejemplo, podría emplearse una sonda quimioluminiscente o fluorescente que responda a la presencia de estas especies reactivas. Esta sonda produciría una señal detectable al reaccionar con los productos de la actividad enzimática de la gp91phox, permitiendo así la rápida identificación de compuestos que provocan un aumento de la intensidad de la señal por encima de un umbral predefinido, lo que indica propiedades activadoras potenciales.
Posteriormente, los compuestos marcados como posibles activadores a partir del proceso HTS se validarían más a fondo mediante ensayos secundarios. Estos ensayos están diseñados para ser más específicos y confirmar que el aumento de la actividad enzimática se debe directamente a la acción del compuesto sobre la gp91phox. Para ello, se emplearía una batería de ensayos bioquímicos para descartar efectos inespecíficos y determinar la interacción directa entre el compuesto y la proteína. Una vez confirmada, se caracterizaría en detalle la interacción entre la proteína gp91phox y los compuestos activadores. Podrían realizarse análisis estructurales, como cristalografía de rayos X o criomicroscopía electrónica, para revelar la naturaleza exacta de la unión y comprender el mecanismo por el que estos activadores potencian la actividad de la proteína. Estos conocimientos estructurales se complementarían con ensayos cinéticos que midieran los cambios en la tasa de actividad de la proteína gp91phox en presencia de los activadores. Además, el modelado y las simulaciones in silico desempeñarían un papel crucial en la predicción de cómo interactúan estos activadores con la gp91phox a nivel molecular, lo que podría conducir al diseño racional de compuestos más potentes.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA es un potente activador de la proteína cinasa C (PKC), que desempeña un papel fundamental en la activación de la NADPH oxidasa. La activación de la PKC conduce a la fosforilación y translocación de la p47phox y la p67phox a la membrana, donde se asocian con la gp91phox para potenciar su actividad en la producción de especies reactivas del oxígeno. | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
El DPI actúa como inhibidor de las flavoenzimas y puede potenciar indirectamente la actividad de la gp91phox impidiendo la degradación de los componentes de la NADPH oxidasa, lo que permite una explosión respiratoria sostenida en los fagocitos. | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
El ácido araquidónico puede activar la NADPH oxidasa modulando la actividad de la PKC e interactuando directamente con la gp91phox, lo que conduce a un aumento de su actividad de transferencia de electrones y de la producción de aniones superóxido. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
El A23187 aumenta la concentración de calcio intracelular, lo que puede activar la PKC. A continuación, la PKC activada fosforila componentes del complejo NADPH oxidasa, como la p47phox, que se asocia con la gp91phox para potenciar su actividad. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina eleva los niveles intracelulares de AMPc, lo que activa la PKA. A continuación, la PKA fosforila componentes del complejo NADPH oxidasa, como la p47phox, lo que provoca su translocación a la membrana, donde interactúan con la gp91phox para potenciar su actividad de producción de especies reactivas del oxígeno. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 interactúa con sus receptores para activar la adenilato ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMPc, que activan la PKA. La PKA fosforila los componentes citosólicos del complejo NADPH oxidasa, ayudando a su translocación a la membrana para activar la gp91phox. | ||||||
NOC-18 | 146724-94-9 | sc-202247 sc-202247A sc-202247B sc-202247C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $50.00 $180.00 $299.00 $1100.00 | 18 | |
Los donantes de óxido nítrico, como el SNAP, pueden conducir a la modificación de residuos de cisteína críticos en los componentes de la NADPH oxidasa, potenciando el ensamblaje y la actividad del complejo que incluye la gp91phox, promoviendo así la actividad del estallido respiratorio. | ||||||
Concanavalin A | 11028-71-0 | sc-203007 sc-203007A sc-203007B | 50 mg 250 mg 1 g | $117.00 $357.00 $928.00 | 17 | |
La concanavalina A es una lectina que puede estimular la agregación de los receptores de la superficie celular, lo que conduce a la activación corriente abajo de la PKC. La activación de la PKC da lugar a la fosforilación de los componentes del complejo NADPH oxidasa, aumentando la actividad de la gp91phox. | ||||||
Zymosan | 9010-72-4 | sc-296863 sc-296863A | 100 mg 1 g | $97.00 $587.00 | 1 | |
El zimosán es un glucano utilizado habitualmente para estimular los fagocitos, lo que conduce a la activación de la PKC y al ensamblaje del complejo NADPH oxidasa. La activación de este complejo conduce a una mayor actividad de la gp91phox en la producción de aniones superóxido. | ||||||