Los activadores de Arl14epl comprenden una gama diversa de moléculas diseñadas para modular la actividad de la proteína efector similar al factor 14 de ADP-ribosilación (Arl14epl), que pertenece a la familia de proteínas de unión a GTP del factor de ADP-ribosilación (ARF). Estos activadores interactúan con Arl14epl de diversas maneras para potenciar su estado de unión a GTP, que es la forma activa de la proteína. Los mecanismos por los que estos compuestos activan la Arl14epl pueden ser directos, como la unión a la proteína y la inducción de un cambio conformacional que estabiliza el estado activo, o indirectos, en los que modulan otros factores celulares que a su vez afectan a la actividad de la Arl14epl. Entre los ejemplos de activadores directos se incluyen los análogos no hidrolizables de GTP, como GTPγS, que pueden unirse a Arl14epl e imitar el estado de unión a GTP sin ser susceptibles de hidrólisis, manteniendo así la proteína en forma activa. Por otra parte, los activadores indirectos pueden incluir inhibidores de proteínas reguladoras o enzimas que normalmente regulan a la baja la actividad de Arl14epl, dando lugar así a su función mejorada.
La diversidad química dentro de esta clase es enorme, con moléculas que van desde pequeños compuestos orgánicos hasta moléculas biológicas de mayor tamaño. Estos activadores pueden poseer afinidades variables por Arl14epl y pueden diferir en su selectividad, siendo algunos muy específicos para Arl14epl, mientras que otros pueden tener efectos más amplios sobre otros miembros de la familia ARF o GTPasas relacionadas. Los activadores también pueden diferir en su mecanismo de acción; algunos pueden imitar ligandos o sustratos endógenos, mientras que otros podrían actuar como moduladores alostéricos. La diversidad estructural de los activadores de Arl14epl se refleja en el amplio abanico de interacciones bioquímicas en las que pueden participar, que van desde la estabilización directa de la unión a GTP hasta la modulación de las interacciones proteína-proteína que son críticas para la regulación de la función de Arl14epl.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $465.00 | ||
El GTPγS es un análogo no hidrolizable del GTP que se une a las proteínas G y las activa. El ADP-ribosylation factor-like 14 effector protein-like (Arl14epl) es similar a las proteínas ARF-like (Arl), que son pequeñas GTPasas. La unión de GTPγS a Arl14epl potenciaría su estado activo unido a GTP, promoviendo la interacción de la proteína con efectores posteriores. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $31.00 $53.00 $124.00 $374.00 | 25 | |
La brefeldina A inhibe los factores de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF) del factor de ADP-ribosilación (ARF), estabilizando las proteínas ARF unidas a GDP. Dado que el Arl14epl comparte homología con el ARF, la Brefeldina A puede potenciar indirectamente la actividad del Arl14epl reduciendo la competencia por los GEF, promoviendo así la forma del Arl14epl unida a GTP. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $137.00 $512.00 | 7 | |
El ML141 es un inhibidor de la GTPasa Cdc42. Al inhibir selectivamente la Cdc42, puede conducir a una regulación al alza de las vías compensatorias que implican a otras pequeñas GTPasas, incluida la Arl14epl, potenciando potencialmente la actividad de la Arl14epl a través de la modulación indirecta de las vías. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
El ZCL278 es un inhibidor de la GTPasa Cdc42 que interrumpe la interacción entre Cdc42 y su GEF. Esto podría dar lugar a la redirección de la actividad del GEF hacia otras GTPasas, como Arl14epl, potenciando su estado activo unido a GTP. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $213.00 $889.00 | 12 | |
El EHT 1864 es un inhibidor de la pequeña GTPasa de la familia Rac. Al inhibir las GTPasas Rac, puede provocar la activación compensatoria de otras pequeñas GTPasas a través de mecanismos reguladores compartidos, potenciando potencialmente la actividad de Arl14epl. | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
El CID-1067700 es un inhibidor pan-GTPasa que puede provocar una regulación al alza de la actividad de las GTPasas pequeñas como mecanismo compensatorio. Dicha regulación al alza puede potenciar la actividad de Arl14epl al favorecer su estado activo unido a GTP. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $278.00 | 6 | |
SecinH3 es un inhibidor de las citohesinas, que son ARF-GEFs. Al inhibir las citohesinas, SecinH3 podría aumentar la actividad relativa de otras GTPasas pequeñas como Arl14epl al reducir la competencia por estos GEF, aumentando el estado activo unido a GTP de Arl14epl. | ||||||