GAP-assoc p190 Activadores

Activadores comunes de GAP-assoc p190 incluyen, pero no se limitan a Lonafarnib CAS 193275-84-2, A23187 CAS 52665-69-7, Src kinase inhibitor I CAS 179248-59-0, LY 294002 CAS 154447-36-6 y Rapamycin CAS 53123-88-9.

Los activadores de GAP-assoc p190 incluyen una serie de compuestos químicos que, a través de diversos mecanismos, son capaces de potenciar la función activadora de GTPasas intrínseca de GAP-assoc p190. Estos compuestos ejercen sus efectos modificando el entorno celular o los mecanismos reguladores que controlan la actividad de la GAP-assoc p190. Por ejemplo, el PIP3 y el ácido lisofosfatídico reclutan directamente a la GAP-assoc p190 a la membrana plasmática, un lugar clave donde la GAP-assoc p190 ejerce su acción sobre las GTPasas unidas a la membrana. Al aumentar la concentración local de GAP-assoc p190 en la membrana, estos lípidos potencian su capacidad para inactivar las proteínas unidas a GTP a través de una mayor actividad GTPasa.

Por el contrario, compuestos como el EGF y la forskolina aumentan indirectamente la demanda funcional de GAP-assoc p190 es acelerar la actividad GTPasa intrínseca de sus GTPasas diana, desactivándolas al catalizar la hidrólisis de GTP a GDP. Esta función reguladora es crítica para controlar varios procesos celulares como el crecimiento celular, la diferenciación y la reorganización del citoesqueleto. El EGF y la forskolina actúan aumentando el nivel de señalización a través de vías que, en última instancia, requieren la modulación por GAP-assoc p190. El EGF, por ejemplo, activa el receptor del EGF, que a su vez activa Ras, un sustrato bien conocido para muchas proteínas GAP. La activación de Ras aumenta la demanda de actividad de GAP-assoc p190 para apagar la señal convirtiendo Ras-GTP en Ras-GDP. Del mismo modo, el aumento de los niveles de AMPc por la forskolina puede conducir a cambios en la señalización que requieren la actividad de GAP-assoc p190 para mantener la homeostasis celular.