GalNAc-T1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GalNAc-T1 incluyen, entre otros, el bencilo-2-acetamido-2-deoxi-α-D-galactopiranósido CAS 3554-93-6, la acarbosa CAS 56180-94-0, la castanospermina CAS 79831-76-8, la desoxinojirimicina CAS 19130-96-2 y la kifunensina CAS 109944-15-2.
Los inhibidores de GalNAc-T1 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la N-acetilgalactosaminiltransferasa 1 (GalNAc-T1) e inhiben su actividad enzimática. La GalNAc-T1 es una de las enzimas clave responsables de iniciar la glicosilación ligada a O, un proceso de modificación postraduccional que implica la unión de N-acetilgalactosamina (GalNAc) a residuos de serina o treonina de las proteínas. Este proceso de glicosilación es esencial para la formación de O-glicanos de tipo mucina, que son estructuras complejas de carbohidratos que desempeñan papeles críticos en la función, estabilidad e interacciones celulares de las proteínas. Al inhibir la GalNAc-T1, estos compuestos interrumpen de manera efectiva el primer paso en la biosíntesis de O-glicanos, lo que conduce a patrones de glicosilación alterados que pueden tener efectos significativos en la conformación de proteínas, la estabilidad y los procesos de señalización celular.Estructuralmente, los inhibidores de GalNAc-T1 están diseñados para interactuar con el dominio catalítico de la enzima, a menudo uniéndose al sitio activo donde el sustrato donante, típicamente UDP-GalNAc, normalmente interactuaría. La unión de estos inhibidores puede ser competitiva o no competitiva, dependiendo de su mecanismo de acción específico. Algunos inhibidores pueden imitar los sustratos naturales de la GalNAc-T1, mientras que otros pueden alterar la conformación de la enzima, volviéndola inactiva. La inhibición de GalNAc-T1 puede conducir a la acumulación de proteínas no glicosiladas, que pueden sufrir vías alternativas de plegamiento o degradación. Además, la perturbación de los patrones normales de glicosilación por los inhibidores de GalNAc-T1 puede influir en los procesos de reconocimiento celular, el tráfico de proteínas y las cascadas de señalización, ofreciendo una profunda herramienta para estudiar las intrincadas funciones de la glicosilación en diversos sistemas biológicos. Esta clase de inhibidores tiene un valor incalculable en la investigación bioquímica, ya que permite a los científicos diseccionar las funciones específicas y las implicaciones de la O-glicosilación en la biología celular y molecular.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3184.00 | 2 | |
Esta sustancia química es un inhibidor competitivo específico del GalNAc-T1, ya que se asemeja al sustrato natural de la enzima. Compite con los sustratos endógenos por el sitio activo de la GalNAc-T1, inhibiendo así su actividad glucosiltransferasa. | ||||||
Acarbose | 56180-94-0 | sc-203492 sc-203492A | 1 g 5 g | $226.00 $605.00 | 1 | |
La acarbosa es un inhibidor de la glucosidasa que puede provocar cambios en la glicosilación al inhibir las enzimas glicosidasas; esto puede afectar indirectamente a la función del GalNAc-T1, ya que modifica las glicoproteínas que han visto alteradas sus estructuras de glicanos. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $184.00 $632.00 | 10 | |
Este alcaloide de indolizidina actúa como inhibidor de la glucosidasa, causando potencialmente una inhibición indirecta de GalNAc-T1 al modificar los patrones de glicosilación en los que se basa. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $73.00 $145.00 | ||
Un inhibidor de la glucosidasa que puede afectar indirectamente a la función de la GalNAc-T1 al alterar las vías de maduración y glicosilación de las glicoproteínas en las que interviene la GalNAc-T1. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $135.00 $540.00 $1025.00 $6248.00 | 25 | |
Un inhibidor de la mannosidasa que puede provocar la acumulación de glicoproteínas con alto contenido en manosa, lo que indirectamente podría influir en la disponibilidad de sustrato y la actividad de GalNAc-T1. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $138.00 $251.00 $631.00 $815.00 $1832.00 | 6 | |
Un inhibidor de la alfa-manosidasa II de Golgi, que podría alterar el proceso de glicosilación, conduciendo potencialmente a una inhibición indirecta de la actividad glicosiltransferasa de GalNAc-T1. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
Un inhibidor de la N-acetilglucosamina transferasa que puede bloquear la glicosilación ligada a N, inhibiendo así potencialmente de forma indirecta la función de la GalNAc-T1, ya que puede afectar a la disponibilidad de sustratos de glicoproteínas sobre los que actúa la GalNAc-T1. | ||||||
D-(−)-Salicin | 138-52-3 | sc-218004 | 5 g | $59.00 | ||
Originalmente un agente antiinflamatorio, la salicina puede influir en los procesos de glicosilación. Aunque no es un inhibidor directo, sus efectos sobre la glicosilación pueden inhibir indirectamente la GalNAc-T1 al alterar los perfiles de las glicoproteínas que son los sustratos de la enzima. | ||||||