galectin-5 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de la galectina-5 se incluyen, entre otros, la lactosa CAS 63-42-3, la swainsonina CAS 72741-87-8 y la pectina de la piel de los cítricos CAS 9000-69-5.

Los inhibidores de la galectina-5 representan un grupo de compuestos dirigidos principalmente contra la proteína galectina-5, un miembro de la familia de las galectinas conocido por unir β-galactósidos. Las galectinas, en general, se caracterizan por su afinidad por los glucoconjugados que contienen galactosa, y sus interacciones desempeñan un papel vital en numerosos procesos celulares, como la adhesión celular, la migración y la señalización. La estructura de la galectina-5, al igual que la de otros miembros de su familia, incluye el dominio de reconocimiento de carbohidratos (CRD), que es el principal lugar de interacción con las fracciones de galactosa. Así pues, los inhibidores de la galectina-5 suelen diseñarse o identificarse en función de su capacidad para unirse a este CRD, interrumpiendo eficazmente las interacciones naturales de la proteína.

La diversidad química de los inhibidores de galectina-5 es notable. Muchos proceden de los sacáridos o se inspiran en ellos, dado el comportamiento natural de unión a carbohidratos de las galectinas. Por ejemplo, la lactosa y la N-acetilactosamina (LacNAc) son azúcares que pueden unirse directamente al CRD de las galectinas, impidiendo que se unan a sus dianas celulares típicas. Otro enfoque para el diseño de inhibidores ha sido el uso de compuestos que imitan estos azúcares pero que podrían ofrecer una mayor afinidad o especificidad de unión. El tiodigalactósido y el TDG son ejemplos de estos miméticos. Además de las moléculas basadas en sacáridos, otras clases de compuestos, como los compuestos aromáticos y los benzoboroxoles, también han mostrado potencial para inhibir la galectina-5. Estos compuestos, aunque estructuralmente diversos, suelen tener moléculas que pueden encajar e interactuar con el CRD de la galectina-5. Además de los ligandos directos, algunos compuestos, como la swainsonina, pueden afectar indirectamente a la actividad de la galectina-5 modificando la disponibilidad o la estructura de sus ligandos naturales.