GABAA Rγ3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GABAA Rγ3 incluyen, entre otros, (+)-Bicuculina CAS 485-49-4, Picrotoxina CAS 124-87-8, Gabazina CAS 105538-73-6, Penicilina G sal sódica CAS 69-57-8 y Flumazenil (Ro 15-1788) CAS 78755-81-4.
Los inhibidores de GABA_A Rγ3 son una clase de compuestos que pueden antagonizar o modular la actividad del receptor GABA_A Rγ3, un subtipo de los receptores GABA_A. Estos inhibidores actúan por diversos mecanismos para disminuir la actividad de estos receptores, que son fundamentales para mediar la neurotransmisión inhibitoria en el sistema nervioso central. Algunos compuestos, como la bicuculina y la gabazina, actúan como antagonistas competitivos, uniéndose directamente al lugar donde normalmente se uniría el GABA e impidiendo su acción. Otros, como la picrotoxina y el TBPS, bloquean el canal iónico del receptor uniéndose a sitios diferentes, impidiendo que los iones de cloruro fluyan hacia la neurona e inhibiendo así la hiperpolarización neuronal.
Diversificando aún más los mecanismos de inhibición, compuestos como el flumazenilo y el secobarbital interactúan con sitios alostéricos del complejo receptor. El flumazenilo es conocido por su capacidad para inhibir los efectos moduladores de las benzodiacepinas sobre los receptores GABA_A, mientras que el secobarbital, a concentraciones inhibitorias, puede ejercer sus efectos uniéndose al sitio de unión de los barbitúricos, influyendo en la configuración y función del receptor. Anestésicos como la tetracaína también muestran propiedades inhibidoras alostéricas sobre los receptores GABA_A. La variedad de sitios y mecanismos de unión demuestra la complejidad de la modulación de la señalización GABAérgica. Los inhibidores son sustancias naturales que pueden antagonizar los receptores GABA_A, provocando una disminución de los efectos inhibidores GABAérgicos. La amplia gama de sustancias químicas que pueden influir en los Rγ3 GABA_A delimita un espacio químico diverso, que abarca antagonistas competitivos, bloqueadores de canales, moduladores alostéricos y convulsionantes. Parece que ha habido un malentendido.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
La bicuculina es un antagonista competitivo de los receptores GABA_A. Se une al mismo sitio que el GABA e impide así que el GABA active el receptor. | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
La microtoxina bloquea los canales del receptor GABA_A uniéndose al receptor en un sitio distinto del sitio de unión del GABA, inhibiendo la apertura del canal. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
La gabazine est un antagoniste compétitif des récepteurs GABA_A et peut inhiber la réponse du récepteur au GABA. | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $25.00 $36.00 $46.00 $168.00 $260.00 | 1 | |
La penicilina, en concentraciones elevadas, puede unirse de forma inespecífica a los receptores GABA_A e inhibir su función. | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
El flumazenilo es un antagonista competitivo del sitio benzodiazepínico de los receptores GABA_A, que modula la actividad del receptor. | ||||||
Tetracaine | 94-24-6 | sc-255645 sc-255645A sc-255645B sc-255645C sc-255645D sc-255645E | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg 5 kg | $66.00 $309.00 $500.00 $1000.00 $1503.00 $5000.00 | ||
La tetracaína es un anestésico local que puede inhibir alostéricamente los receptores GABA_A a concentraciones más elevadas. | ||||||
Ethylcyclohexane | 1678-91-7 | sc-228084 | 25 g | $52.00 | ||
El PTX, o pentilentetrazol, es un convulsivo que puede antagonizar los receptores GABA_A, obstaculizando sus efectos inhibidores. | ||||||