G9a Inhibidores

Los inhibidores comunes de G9a incluyen, entre otros, Chaetocin CAS 28097-03-2, clorhidrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9, inhibidor de la histona lisina metiltransferasa CAS 935693-62-2 (hidrato), UNC 0224 CAS 1197196-48-7 y UNC 0646.

Los inhibidores de la G9a pertenecen a una clase de compuestos químicos dirigidos específicamente contra la enzima G9a, que desempeña un papel fundamental en la regulación epigenética. La epigenética se refiere a las modificaciones en la expresión de los genes que se producen sin cambios en la propia secuencia del ADN. G9a, también conocida como EHMT2 (euchromatic histone-lysine N-methyltransferase 2), es una enzima responsable de añadir grupos metilo a las proteínas histonas, concretamente en la lisina 9 de la histona H3 (H3K9). Estos grupos metilo pueden actuar como marcas epigenéticas, influyendo en la forma en que se empaqueta el ADN y, en consecuencia, en la expresión génica.

Los inhibidores de G9a están diseñados para interrumpir la actividad de la enzima G9a, impidiendo que metilen las proteínas histonas. Esta inhibición puede provocar cambios en la estructura de la cromatina, haciendo que los genes sean más o menos accesibles a la maquinaria celular responsable de la expresión génica. Al alterar de este modo el paisaje epigenético, los inhibidores de la G9a tienen el potencial de modular los patrones de expresión génica e influir en diversos procesos celulares. Los investigadores están especialmente interesados en estos compuestos por sus implicaciones en la comprensión de la regulación epigenética en enfermedades como el cáncer, los trastornos neurodegenerativos y los trastornos del desarrollo, así como por su potencial en el estudio de procesos biológicos fundamentales como la diferenciación celular y el desarrollo embrionario.