G9a Inibidores

Os inibidores comuns da G9a incluem, entre outros, a chaetocina CAS 28097-03-2, o cloridrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9, o inibidor da histona lisina metiltransferase CAS 935693-62-2 (hidrato), o UNC 0224 CAS 1197196-48-7 e o UNC 0646.

Os inibidores da G9a pertencem a uma classe de compostos químicos que visam especificamente a enzima G9a, que desempenha um papel crítico na regulação epigenética. A epigenética refere-se a modificações na expressão genética que ocorrem sem alterações na própria sequência do ADN. A G9a, também conhecida como EHMT2 (histona-lisina N-metiltransferase 2 eucromática), é uma enzima responsável pela adição de grupos metilo às proteínas histónicas, especificamente na lisina 9 da histona H3 (H3K9). Estes grupos metilo podem atuar como marcas epigenéticas, influenciando a forma como o ADN é empacotado e, consequentemente, a expressão genética.

Os inibidores da G9a são concebidos para interromper a atividade da enzima G9a, impedindo-a de metilar as proteínas histonas. Esta inibição pode levar a alterações na estrutura da cromatina, tornando os genes mais ou menos acessíveis à maquinaria celular responsável pela expressão genética. Ao alterar a paisagem epigenética desta forma, os inibidores da G9a têm o potencial de modular os padrões de expressão dos genes e influenciar vários processos celulares. Os investigadores estão particularmente interessados nestes compostos pelas suas implicações na compreensão da regulação epigenética em doenças como o cancro, doenças neurodegenerativas e perturbações do desenvolvimento, bem como pelo seu potencial no estudo de processos biológicos fundamentais como a diferenciação celular e o desenvolvimento embrionário.