fumarate hydratase Inhibidores
Los inhibidores comunes de la fumarato hidratasa incluyen, entre otros, el dimetil fumarato CAS 624-49-7, el 2-metoxiestradiol CAS 362-07-2, el Iclaprim CAS 192314-93-5, la 5-fluoro citosina CAS 2022-85-7 y el ácido metoxiacético CAS 625-45-6.
Los inhibidores de la fumarato hidratasa constituyen una clase diversa de compuestos que ejercen un control regulador sobre la actividad enzimática de la fumarato hidratasa (FH) dentro del ciclo del ácido tricarboxílico (TCA). Un grupo destacado incluye análogos de sustrato como el dimetil fumarato, el malonato, el succinil fosfonato, el ácido citracónico y el fluoroacetato sódico, que interfieren directamente con la actividad de la FH al unirse competitivamente a su sitio activo. Estos inhibidores interrumpen la conversión catalítica de fumarato en malato, lo que provoca la acumulación de fumarato y la perturbación del metabolismo celular.
Otro subgrupo, representado por compuestos como el 2-metoxiestradiol, el ácido metoxiacético y el ácido alfa-cetoglutárico, emplea mecanismos indirectos para modular la expresión y la actividad de la FH. Estas sustancias químicas influyen en las vías de señalización o los procesos celulares, como la vía HIF-1α, el equilibrio redox celular y el flujo del ciclo TCA, lo que en última instancia conduce a una alteración de los niveles de FH. Además, la tropolona y el azul de metileno muestran mecanismos únicos al interactuar directamente con los iones metálicos del sitio activo e influir en el equilibrio redox celular, respectivamente, lo que subraya las diversas estrategias empleadas por los inhibidores de la fumarato hidratasa. La comprensión de la intrincada interacción entre estos inhibidores y los procesos celulares proporciona información valiosa sobre las redes reguladoras que rigen la fumarato hidratasa y su papel en el metabolismo celular. Las acciones específicas y selectivas de estos inhibidores ponen de relieve la importancia de las interacciones químicas precisas en la modulación de la función enzimática, contribuyendo a una comprensión más amplia de la regulación metabólica dentro de las células.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
El dimetilfumarato es una pequeña molécula que inhibe directamente la fumarato hidratasa (FH). Lo consigue formando aductos con los residuos de cisteína del sitio activo de la FH, lo que conduce a una modificación covalente y a la posterior inhibición de la actividad enzimática de la FH. La interacción directa con el sitio activo interrumpe la conversión catalítica de fumarato en malato, perjudicando eficazmente la función de la FH en el ciclo del ácido tricarboxílico (TCA). | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
El 2-metoxiestradiol actúa como inhibidor indirecto de la fumarato hidratasa modulando la vía del factor inducible por hipoxia 1-alfa (HIF-1α). Este compuesto inhibe el HIF-1α, un regulador clave de la respuesta celular a la hipoxia, promoviendo su degradación. Como consecuencia posterior, la reducción de los niveles de HIF-1α conduce a una disminución de la expresión de fumarato hidratasa. | ||||||
Iclaprim | 192314-93-5 | sc-215166 | 25 mg | $10000.00 | ||
El Iclaprim, un antibiótico, influye indirectamente en la fumarato hidratasa al dirigirse a la dihidrofolato reductasa bacteriana (DHFR), una enzima crucial para el metabolismo del folato. La inhibición de la DHFR bacteriana altera la síntesis de folato, lo que repercute en la disponibilidad de unidades de un carbono para la biosíntesis de purinas y pirimidinas. Esta alteración se extiende a las células eucariotas que comparten vías metabólicas similares, afectando indirectamente a la expresión y actividad de la DHFR. | ||||||
Tropolone | 533-75-5 | sc-253808 sc-253808A | 1 g 5 g | $32.00 $109.00 | ||
La tropolona funciona como un inhibidor directo de la fumarato hidratasa al quelar los iones de hierro del sitio activo esenciales para la actividad enzimática. Mediante su capacidad para coordinarse con los iones de hierro catalíticos, la tropolona interrumpe la catálisis metal-dependiente de la enzima, inhibiendo la conversión de fumarato en malato. | ||||||
α-Ketoglutaric Acid | 328-50-7 | sc-208504 sc-208504A sc-208504B sc-208504C sc-208504D sc-208504E sc-208504F | 25 g 100 g 250 g 500 g 1 kg 5 kg 16 kg | $32.00 $42.00 $62.00 $108.00 $184.00 $724.00 $2050.00 | 2 | |
El ácido alfa-cetoglutárico actúa como inhibidor indirecto de la fumarato hidratasa al influir en el flujo metabólico a través del ciclo del ácido tricarboxílico (TCA). Como intermediario del ciclo TCA, el ácido alfa-cetoglutárico participa en el metabolismo energético celular. Las alteraciones en sus niveles pueden afectar al flujo global a través del ciclo del TCA, influyendo indirectamente en la actividad de la fumarato hidratasa. | ||||||
Citraconic acid | 498-23-7 | sc-357316 sc-357316A | 25 g 50 g | $77.00 $135.00 | ||
El ácido citracónico actúa como inhibidor directo de la fumarato hidratasa al formar un aducto covalente con los residuos de cisteína del sitio activo de la enzima. Esta modificación covalente interrumpe la actividad catalítica de la fumarato hidratasa, impidiendo la conversión de fumarato en malato. | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
El azul de metileno actúa como inhibidor indirecto de la fumarato hidratasa al influir en el equilibrio redox celular. Como compuesto redox-activo, el azul de metileno participa en las reacciones celulares de transferencia de electrones. Sus interacciones con los sistemas redox celulares influyen en el estado redox celular, afectando indirectamente a la expresión y actividad de la fumarato hidratasa. | ||||||