FPR Activadores
Los activadores comunes del FPR incluyen, entre otros, N-Formil-Met-Leu-Phe CAS 59880-97-6, FPR A14 CAS 329691-12-5, éster isopropílico de 15-ceto Fluprostenol CAS 404830-45-1, éster isopropílico de 15(S)-Fluprostenol CAS 157283-68-6 y Lipoxina A4 CAS 89663-86-5.
Los receptores de formilpéptidos (FPR) son componentes integrales del sistema inmunitario innato, ya que funcionan como receptores acoplados a proteínas G (GPCR) que detectan los formilpéptidos que se encuentran tanto en fuentes bacterianas como en las mitocondrias del huésped. Estos receptores se expresan principalmente en la superficie de los leucocitos fagocíticos, incluidos los neutrófilos, los monocitos y las células dendríticas, donde desempeñan un papel fundamental a la hora de guiar a estas células hacia los focos de infección o daño tisular. La activación de los FPR desencadena una serie de vías de señalización intracelular que conducen a la quimiotaxis, el movimiento dirigido de las células inmunitarias hacia la fuente de formilpéptidos, así como la activación de las funciones celulares necesarias para la eliminación de patógenos, incluida la fagocitosis, la liberación de enzimas proteolíticas y la producción de especies reactivas del oxígeno. Esta interacción receptor-ligando es fundamental para que el huésped pueda responder rápidamente a la invasión microbiana, facilitando respuestas inmunitarias tempranas e iniciando el reclutamiento de otras células inmunitarias para amplificar y mantener la respuesta inflamatoria. La especificidad y sensibilidad de los FPRs a sus ligandos permiten al sistema inmune detectar y responder rápidamente a los patógenos, destacando la importancia de estos receptores en el mantenimiento de la defensa y la homeostasis del huésped.
El mecanismo de activación de los FPRs implica la unión de péptidos de formilo al dominio extracelular del receptor, iniciando un cambio conformacional que activa las proteínas G asociadas. Esta activación conduce a la disociación de las subunidades Gα y Gβγ, que a continuación interactúan con efectores corriente abajo para generar segundos mensajeros, como el trisfosfato de inositol (IP3) y el diacilglicerol (DAG), y para aumentar los niveles de calcio intracelular. Estas moléculas de señalización contribuyen colectivamente a la activación de varias vías intracelulares, como la vía MAPK/ERK, la vía PI3K/Akt y la vía PLCβ, cada una de las cuales desempeña un papel en la mediación de respuestas celulares como la quimiotaxis, la degranulación y el estallido oxidativo. La regulación precisa de la activación de las FPR es fundamental, ya que garantiza una respuesta inmunitaria eficaz contra los patógenos e inhibe al mismo tiempo una inflamación excesiva que podría provocar daños tisulares. Mediante el control matizado de estas cascadas de señalización, los FPR orquestan una respuesta inmunitaria finamente equilibrada, lo que demuestra su papel vital en la detección rápida de amenazas microbianas y la coordinación de los mecanismos de defensa del organismo.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Formyl-Met-Leu-Phe | 59880-97-6 | sc-358988 sc-358988A | 5 mg 10 mg | $44.00 $59.00 | ||
El N-Formil-Met-Leu-Phe actúa como un potente FPR, mostrando una notable selectividad en la unión a receptores debido a su estructura peptídica única. La conformación del compuesto permite interacciones específicas con receptores acoplados a proteínas G, desencadenando distintas cascadas de señalización intracelular. Su estabilidad en condiciones fisiológicas mejora su perfil cinético, favoreciendo una rápida activación del receptor. Además, las regiones hidrofóbicas del compuesto facilitan la penetración en la membrana, lo que influye en su bioactividad y dinámica de interacción. | ||||||
FPR A14 | 329691-12-5 | sc-294992 sc-294992A | 2 mg 10 mg | $160.00 $660.00 | ||
El FPR A14 presenta características únicas como ligando de receptores de formilpéptidos (FPR), que se distinguen por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con los receptores. Este compuesto muestra una gran afinidad por los receptores acoplados a proteínas G, iniciando vías de señalización específicas que modulan las respuestas celulares. Su rigidez estructural contribuye a mejorar la cinética de unión, mientras que su naturaleza anfipática ayuda a una integración eficaz en la membrana, lo que influye en su actividad biológica global. | ||||||
15-keto Fluprostenol isopropyl ester | 404830-45-1 | sc-220621 sc-220621A | 1 mg 5 mg | $84.00 $380.00 | ||
El éster isopropílico de 15-ceto fluprostenol funciona como un potente ligando FPR, caracterizado por su unión selectiva a receptores de péptidos de formilo. Su estereoquímica única facilita interacciones electrostáticas específicas, aumentando la afinidad del receptor. Las propiedades lipofílicas del compuesto favorecen una penetración eficaz en la membrana, mientras que su flexibilidad conformacional permite una unión dinámica con el receptor. Esto da lugar a distintas cascadas de señalización que influyen en el comportamiento celular a través de la modulación de las vías intracelulares. | ||||||
15(S)-Fluprostenol isopropyl ester | 157283-68-6 | sc-220634 sc-220634A | 1 mg 5 mg | $136.00 $615.00 | ||
El éster isopropílico 15(S)-Fluprostenol actúa como ligando selectivo para los receptores del péptido formilo, presentando interacciones moleculares únicas debido a su configuración estereoquímica. Las características hidrófobas del compuesto permiten una integración eficaz en bicapas lipídicas, lo que aumenta su biodisponibilidad. Su capacidad para adoptar múltiples conformaciones permite una dinámica de unión versátil, que da lugar a diversos efectos de señalización. Esta adaptabilidad en la interacción con el receptor contribuye a su actividad biológica diferenciada. | ||||||
Lipoxin A4 | 89663-86-5 | sc-201060 sc-201060A sc-201060B sc-201060C | 25 µg 50 µg 100 µg 250 µg | $342.00 $485.00 $923.00 $2025.00 | 2 | |
La lipoxina A4 funciona como activador del FPR uniéndose al receptor y desencadenando una cascada de acontecimientos. Aumenta la quimiotaxis y la producción de especies reactivas de oxígeno, contribuyendo a la activación del FPR. | ||||||
5(S),6(R)-7-trihydroxymethyl Heptanoate | 78606-80-1 | sc-221076 sc-221076A | 1 mg 5 mg | $64.00 $188.00 | ||
También denominado BML-111, este compuesto actúa como activador del FPR al unirse directamente al receptor. Induce la movilización de calcio mediada por el FPR y la señalización descendente, modulando las respuestas celulares asociadas con la activación del FPR. | ||||||