FMO2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la FMO2 incluyen, entre otros, el azul de metileno CAS 61-73-4, la clorzoxazona CAS 95-25-0, la oxima de benzamida CAS 613-92-3, la tranilcipromina CAS 13492-01-8 y el indol-3-carbinol CAS 700-06-1.
Los inhibidores químicos de la FMO2 pueden interactuar con la enzima de diversas formas para impedir su funcionamiento metabólico normal. El azul de metileno, por ejemplo, actúa disminuyendo los niveles de óxido nítrico, un conocido modulador de la FMO2, lo que provoca una disminución de la actividad de la FMO2. La competencia de sustratos es un mecanismo inhibidor común, como se observa con la clorzoxazona, que puede saturar el sitio activo de la FMO2 e impedir el metabolismo de otros sustratos. Del mismo modo, el Indol-3-carbinol y la Itoprida pueden unirse al sitio activo de la enzima y obstruir el acceso a los sustratos endógenos, lo que conduce a una reducción de la acción enzimática.
La inhibición basada en mecanismos o suicida es otra vía a través de la cual se puede inhibir la FMO2. Compuestos como la benzamidoxima y el tetrahidrotiofeno sufren una bioactivación por parte de la FMO2, tras lo cual se vuelven reactivos y se unen covalentemente a la enzima, dando lugar a una inhibición irreversible. El metimazol actúa de forma similar uniéndose covalentemente al sitio activo, lo que provoca una disminución duradera de la actividad de la FMO2. Se sabe que la feniltiourea impide la actividad de varias enzimas que metabolizan xenobióticos, incluida la FMO2, bloqueando directamente el sitio activo. La etionamida, un profármaco, requiere la activación de la FMO2, pero también puede servir como inhibidor basado en el mecanismo, ya que su forma bioactivada inactiva la enzima. Por último, la ticlopidina obstaculiza la función de la FMO2 mediante la unión al sitio activo, lo que inhibe eficazmente la enzima al impedir el metabolismo de otros sustratos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
El azul de metileno es un inhibidor de la óxido nítrico sintasa, que puede reducir los niveles de óxido nítrico, un conocido modulador de la actividad de FMO2. Unos niveles más bajos de óxido nítrico pueden provocar una disminución de la función de la FMO2, ya que la proteína es sensible a los niveles de óxido nítrico. | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | $61.00 | ||
La clorzoxazona es un sustrato para la FMO2 y en concentraciones elevadas puede actuar como inhibidor. Compite por el sitio activo de FMO2, inhibiendo así su actividad metabólica. | ||||||
Benzamide oxime | 613-92-3 | sc-268545 | 1 g | $171.00 | ||
La benzamidoxima puede inhibir la FMO2 actuando como un inhibidor basado en un mecanismo, en el que es bioactivada por la FMO2 y posteriormente se une de forma irreversible al sitio activo, lo que provoca una disminución de la actividad de la FMO2. | ||||||
Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
La tranilcipromina, un inhibidor de la monoaminooxidasa, también puede inhibir la FMO2 actuando como un sustrato que compite con otros sustratos por el sitio activo, lo que provoca una disminución de la actividad de la FMO2. | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
El indol-3-carbinol es metabolizado por FMO2 y puede inhibir la enzima al competir con otros sustratos por la unión en el sitio activo, lo que resulta en una disminución de la actividad enzimática. | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
El metimazol actúa como un inhibidor de la FMO2 basado en un mecanismo. Es bioactivado por la enzima y posteriormente se une covalentemente al sitio activo, dando lugar a una inhibición funcional de FMO2. | ||||||
Tetrahydrothiophene | 110-01-0 | sc-258232 | 1 g | $20.00 | ||
El tetrahidrotiofeno es metabolizado por la FMO2 y puede actuar como inhibidor suicida. Al ser metabolizado por FMO2, se convierte en un metabolito reactivo que se une irreversiblemente a la enzima y la inhibe. | ||||||
N-Phenylthiourea | 103-85-5 | sc-236086 | 100 g | $319.00 | ||
Se sabe que la feniltiourea inhibe varias enzimas implicadas en el metabolismo de xenobióticos, incluida la FMO2. Puede unirse al sitio activo de la FMO2, bloqueando el acceso a otros sustratos y provocando una inhibición de su función metabólica. | ||||||
Ethionamide | 536-33-4 | sc-211429 | 5 g | $250.00 | ||
La etionamida es un profármaco que requiere la activación de la FMO2. Puede actuar como un inhibidor basado en mecanismos, ya que la forma bioactivada reacciona con la enzima, reduciendo la actividad de la FMO2. | ||||||
Ticlopidine Hydrochloride | 53885-35-1 | sc-205861 sc-205861A | 1 g 5 g | $31.00 $97.00 | 2 | |
La ticlopidina es un conocido inhibidor de varias enzimas metabolizadoras de fármacos. Inhibe la FMO2 al unirse al sitio activo, lo que impide el metabolismo de otros sustratos por la FMO2 y conduce a su inhibición funcional. | ||||||