FIH-1 Activadores
Los activadores FIH-1 comunes incluyen, entre otros, sulfato ferroso (sulfato de hierro II) heptahidrato CAS 7782-63-0, cloruro de hierro (III) CAS 7705-08-0, N-[(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3, vitamina K1 CAS 84-80-0 y ácido cítrico, anhidro CAS 77-92-9.
El factor inhibidor de HIF-1 (FIH-1) es una enzima esencial en los mecanismos celulares de detección de oxígeno, que funciona como una asparagina hidroxilasa que regula la actividad del factor 1α inducible por hipoxia (HIF-1α) en condiciones de normoxia. Al hidroxilar un residuo de asparagina en HIF-1α, FIH-1 interrumpe la interacción de HIF-1α con coactivadores transcripcionales como p300/CBP, inhibiendo así la actividad transcripcional de HIF-1α. Esta reacción de hidroxilación es crucial para la supresión de la respuesta hipóxica en condiciones de normoxia, asegurando que los genes implicados en la angiogénesis, la eritropoyesis y la adaptación metabólica a bajos niveles de oxígeno no se expresen innecesariamente. Así pues, FIH-1 actúa como regulador clave de la respuesta celular a la disponibilidad de oxígeno, manteniendo la homeostasis celular al impedir la activación de genes que responden a la hipoxia en condiciones en las que el oxígeno es suficiente.
La activación de FIH-1 está estrechamente ligada a la disponibilidad de sus sustratos y cofactores, así como a la concentración de oxígeno celular. En condiciones de normoxia, FIH-1 es totalmente activa, utilizando oxígeno molecular, 2-oxoglutarato y hierro (Fe2+) como cofactores para hidroxilar HIF-1α. Esta actividad enzimática está directamente influenciada por la concentración de oxígeno; el oxígeno actúa como sustrato para la reacción de hidroxilación, permitiendo a FIH-1 funcionar como un sensor de oxígeno dentro de la célula. Además, la disponibilidad de 2-oxoglutarato y el estado del hierro en la célula pueden modular la actividad de FIH-1, siendo esenciales niveles suficientes de estos cofactores para su función enzimática. Además, la modificación postraduccional de FIH-1, incluida la fosforilación, puede influir en su estabilidad e interacción con otras proteínas, aumentando su capacidad para regular la actividad de HIF-1α en respuesta a señales intracelulares y extracelulares cambiantes. A través de estos mecanismos, FIH-1 se activa en respuesta a la normoxia, desempeñando un papel crítico en la adaptación celular a la disponibilidad de oxígeno al asegurar la regulación precisa de la respuesta hipóxica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ferrous Sulfate (Iron II Sulfate) Heptahydrate | 7782-63-0 | sc-211505 sc-211505A | 250 g 500 g | $72.00 $107.00 | ||
El sulfato ferroso proporciona hierro esencial para el ciclo TCA y actúa como cofactor de FIH-1. Unos niveles adecuados de hierro favorecen la función de FIH-1, lo que conduce a la hidroxilación y degradación de HIF-1α en condiciones de normoxia. | ||||||
Iron(III) chloride | 7705-08-0 | sc-215192 sc-215192A sc-215192B | 10 g 100 g 500 g | $40.00 $45.00 $85.00 | ||
El cloruro férrico es otra fuente de hierro que puede servir como cofactor para la FIH-1. Al proporcionar hierro, el cloruro férrico apoya indirectamente la actividad enzimática de FIH-1, promoviendo la hidroxilación y posterior degradación de HIF-1α en condiciones de normoxia. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
La N-[(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3 inhibe las enzimas prolil hidroxilasa (EGLNs) en la vía HIF. Al inhibir las EGLNs, el roxadustat activa indirectamente la FIH-1, aumentando su disponibilidad para hidroxilar la HIF-1α y promover su degradación en condiciones de normoxia. | ||||||
Vitamin K1 | 84-80-0 | sc-280189 sc-280189A | 1 g 5 g | $79.00 $163.00 | ||
La vitamina K1 puede influir en la actividad de FIH-1 a través de la modificación postraduccional. Unos niveles adecuados de vitamina K1 potencian la función de FIH-1, promoviendo indirectamente la hidroxilación de HIF-1α y su degradación en condiciones de normoxia. | ||||||
Citric Acid, Anhydrous | 77-92-9 | sc-211113 sc-211113A sc-211113B sc-211113C sc-211113D | 500 g 1 kg 5 kg 10 kg 25 kg | $49.00 $108.00 $142.00 $243.00 $586.00 | 1 | |
El citrato es un activador del ciclo TCA, que da lugar a la producción de α-cetoglutarato (α-KG), un cofactor para FIH-1. El aumento de los niveles de citrato activa indirectamente la FIH-1 aumentando la disponibilidad de α-KG, apoyando la función de la FIH-1 y promoviendo la degradación de la HIF-1α. | ||||||