FAM111B Activadores

Activadores FAM111B comunes incluyen, pero no se limitan a LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, Quercetina CAS 117-39-5, Rapamicina CAS 53123-88-9 y BEZ235 CAS 915019-65-7.

Los activadores FAM111B incluyen compuestos que interfieren con la vía fosfoinositida 3-cinasa (PI3K)/AKT, uno de los sistemas de señalización celular más críticos. Estos compuestos (LY294002, Wortmannin, Quercetina, Dactolisib, Perifosina, PI-103, ZSTK474, Apigenina) inhiben la PI3K, una quinasa ascendente clave en la vía, o la AKT, el principal efector descendente. Al inhibir estas quinasas, impiden la fosforilación de múltiples dianas de la cadena descendente. Una de estas dianas es FAM111B, cuya actividad aumenta cuando no está fosforilada. Así pues, estos compuestos, a través de sus efectos inhibidores sobre la vía PI3K/AKT, pueden potenciar la actividad funcional de FAM111B.

Otros activadores de FAM111B son los compuestos que inhiben la mTOR (rapamicina, dactolisib, PI-103), una cinasa que regula el crecimiento celular y la síntesis de proteínas, o la p70 S6 cinasa (AT7867), una diana de la mTOR. Al inhibir estas quinasas, estos compuestos reducen la síntesis de proteínas y el crecimiento celular. Esto es beneficioso para el FAM111B, que interviene en la replicación del ADN y la progresión del ciclo celular. La reducción de la síntesis de proteínas significa que hay menos competencia por los recursos, lo que permite a FAM111B funcionar con mayor eficacia. Del mismo modo, un crecimiento celular más lento significa que FAM111B tiene más tiempo para completar sus funciones. Así, estos compuestos, a través de sus efectos inhibidores sobre mTOR o la p70 S6 quinasa, pueden potenciar la actividad funcional de FAM111B. Otros activadores de FAM111B son los compuestos dirigidos específicamente contra AKT (perifosina, triciribina, A-443654, AT7867). AKT, una serina/treonina quinasa, es un componente central de la vía de señalización PI3K/AKT. La inhibición de AKT reduce la fosforilación de sus dianas. FAM111B, al ser una diana de AKT, experimenta una mayor actividad funcional cuando se inhibe AKT.