ETAR Inhibidores
Los inhibidores ETAR comunes incluyen, entre otros, sulfisoxazol CAS 127-69-5, BQ-123, sal sódica CAS 136655-57-7, BQ-610 CAS 141595-53-1, CI 1020 CAS 162256-50-0 y kendomicina CAS 183202-73-5.
Los inhibidores de ETAR pertenecen a una clase química de compuestos o sustancias diseñados para modular la actividad del receptor de endotelina A (ETAR). El ETAR es un receptor acoplado a proteína G que forma parte de la familia de receptores de endotelina. La activación del ETAR por su ligando, la endotelina-1, desencadena una cascada de respuestas celulares que intervienen en diversos procesos fisiológicos. Los inhibidores de ETAR están diseñados específicamente para interactuar con ETAR e interferir en su función. Al unirse al ETAR, estos inhibidores pueden bloquear la unión de la endotelina-1 y la subsiguiente activación del receptor.
Esta inhibición del ETAR puede afectar a las vías de señalización posteriores y atenuar los efectos de la endotelina-1 en los procesos celulares. Algunos ejemplos de inhibidores de ETAR son bosentan, ambrisentan, macitentan, zibotentan y atrasentan. El desarrollo y el estudio de los inhibidores de ETAR contribuyen a una comprensión más profunda del papel de ETAR en diversos procesos fisiológicos y patológicos. Es necesario seguir investigando para caracterizar plenamente las propiedades, los mecanismos de acción y las posibles aplicaciones de los inhibidores de ETAR.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sitaxsentan Sodium | 210421-74-2 | sc-215857 | 10 mg | $640.00 | ||
El sitaxsentán sódico, como ETAR, presenta un mecanismo de acción único a través de su antagonismo selectivo de la endotelina-1, que conduce a una alteración de la dinámica del receptor. Su estructura molecular permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrófobas, lo que aumenta su afinidad por el receptor. Las propiedades cinéticas del compuesto facilitan la rápida ocupación del receptor, influyendo en la cascada de señalización posterior. Además, su perfil de solubilidad favorece la permeabilidad efectiva de la membrana, optimizando su interacción con los sitios diana. | ||||||
PD 151,242 | 155561-67-4 | sc-215681 | 200 µg | $52.00 | ||
La PD 151.242 funciona como un ETAR modulando selectivamente la actividad del receptor a través de su conformación estructural única, que promueve interacciones electrostáticas específicas. Este compuesto presenta una cinética de reacción distinta, lo que permite un inicio de acción rápido y una interacción prolongada con el receptor. Su capacidad para formar complejos estables con el receptor aumenta la eficacia de la transducción de señales. Además, las características lipofílicas de la PD 151.242 contribuyen a su integración efectiva en la membrana, facilitando interacciones específicas en entornos celulares. | ||||||
Bosentan-d4 | sc-217787 | 1 mg | $320.00 | |||
El bosentán-d4 actúa como ETAR mediante una unión selectiva que altera la conformación del receptor, dando lugar a una modulación alostérica única. Su etiquetado isotópico mejora el seguimiento en estudios metabólicos, proporcionando información sobre la dinámica del receptor. El compuesto presenta propiedades de solubilidad distintivas, que favorecen la difusión eficaz a través de las membranas lipídicas. Además, el perfil cinético de Bosentan-d4 revela una interacción matizada con las vías de señalización descendentes, influyendo en las respuestas celulares de forma selectiva. | ||||||
Macitentan | 441798-33-0 | sc-489332 sc-489332A | 5 mg 25 mg | $320.00 $440.00 | ||
El macitentan funciona como un ETAR gracias a su capacidad para inhibir selectivamente la actividad del receptor, lo que provoca un cambio en las cascadas de señalización. Sus características estructurales únicas facilitan fuertes interacciones con el sitio de unión del receptor, promoviendo la formación de un complejo estable. La naturaleza lipofílica del compuesto aumenta su permeabilidad a través de las membranas biológicas, mientras que su comportamiento cinético indica una duración prolongada de la acción, lo que permite una modulación sostenida de las vías mediadas por el receptor. | ||||||