Os inibidores do ETAR pertencem a uma classe química de compostos ou substâncias que se destinam a modular a atividade do recetor da endotelina A (ETAR). O ETAR é um recetor acoplado à proteína G que faz parte da família dos receptores da endotelina. A ativação do ETAR pelo seu ligando, a endotelina-1, desencadeia uma cascata de respostas celulares envolvidas em vários processos fisiológicos. Os inibidores do ETAR são especificamente concebidos para interagir com o ETAR e interferir com a sua função. Ao ligarem-se ao ETAR, estes inibidores podem bloquear a ligação da endotelina-1 e a subsequente ativação do recetor.
Esta inibição do ETAR pode afetar as vias de sinalização a jusante e atenuar os efeitos da endotelina-1 nos processos celulares. Alguns exemplos de inibidores do ETAR incluem o bosentano, o ambrisentano, o macitentano, o zibotentano e o atrasentano. O desenvolvimento e o estudo dos inibidores do ETAR contribuem para uma compreensão mais profunda do papel do ETAR em vários processos fisiológicos e patológicos. É necessária mais investigação para caraterizar completamente as propriedades, os mecanismos de ação e as potenciais aplicações dos inibidores da ETAR.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Sulfisoxazole | 127-69-5 | sc-204313 | 50 mg | $65.00 | ||
O sulfisoxazol é um composto de sulfonamida caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com a dihidropteroato sintase bacteriana, inibindo a síntese de folato. O seu grupo sulfonamida único aumenta a solubilidade, facilitando a difusão rápida através das membranas biológicas. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, com uma notável afinidade para o ataque nucleofílico, levando à formação de derivados estáveis de sulfonamida. Este comportamento sublinha o seu papel na modulação das vias enzimáticas através da inibição competitiva. | ||||||
BQ-123, Sodium Salt | 136655-57-7 | sc-391073 sc-391073A | 1 mg 5 mg | $121.00 $410.00 | 1 | |
O BQ-123, Sal de Sódio, é um antagonista seletivo do recetor da endotelina A (ETAR), apresentando interações moleculares únicas que perturbam a ligação da endotelina-1. A sua forma de sal de sódio aumenta a solubilidade, promovendo uma absorção celular eficiente. O composto demonstra propriedades cinéticas distintas, com um rápido início de ação devido à sua afinidade pelos locais receptores, conduzindo a vias de sinalização alteradas. Esta modulação da atividade dos receptores realça o seu papel na influência do tónus vascular e das respostas celulares. | ||||||
BQ-610 | 141595-53-1 | sc-221380 | 500 µg | $320.00 | ||
O BQ-610, um halogeneto de ácido, apresenta uma reatividade notável através do seu grupo carbonilo electrofílico, facilitando o ataque nucleofílico por vários substratos. Este composto apresenta interações moleculares únicas, particularmente com aminas e álcoois, levando à formação de derivados acílicos estáveis. A sua cinética de reação é caracterizada por um rápido processo de acilação, que é influenciado por factores estéricos e pela polaridade do solvente, permitindo modificações selectivas em sínteses orgânicas complexas. | ||||||
CI 1020 | 162256-50-0 | sc-204687 sc-204687A | 10 mg 50 mg | $175.00 $793.00 | ||
O CI 1020, um halogeneto de ácido, distingue-se pela sua porção carbonilo altamente reactiva, que se envolve em reacções de acilação rápidas com nucleófilos. Este composto demonstra uma seletividade única nas suas interações, particularmente com tióis e enolatos, resultando em diversos produtos de acilação. A cinética da reação é notavelmente influenciada pelo ambiente eletrónico do nucleófilo, permitindo perfis de reatividade personalizados em vias sintéticas. As suas propriedades físicas, como a volatilidade e a solubilidade, aumentam ainda mais a sua utilidade em várias transformações químicas. | ||||||
Kendomycin | 183202-73-5 | sc-202196 sc-202196A | 100 µg 500 µg | $131.00 $615.00 | ||
A kendomicina, um halogeneto de ácido, possui um grupo carbonilo reativo que facilita a acilação rápida com uma variedade de nucleófilos. A sua reatividade distinta é caracterizada por uma preferência por aminas e álcoois, levando à formação de derivados acílicos estáveis. O composto apresenta efeitos estéricos e electrónicos únicos que modulam a sua cinética de reação, permitindo transformações selectivas. Além disso, a sua solubilidade em solventes orgânicos aumenta a sua versatilidade em aplicações sintéticas. | ||||||
BMS 182874 hydrochloride | 1215703-04-0 | sc-361123 sc-361123A | 5 mg 25 mg | $185.00 $580.00 | ||
O cloridrato de BMS 182874 é um halogeneto de ácido que se distingue pelo seu centro de carbono electrofílico, que se envolve em ataques nucleofílicos, promovendo reacções de acilação rápidas. Os seus atributos estruturais únicos permitem interações selectivas com tióis e ácidos carboxílicos, resultando em diversos produtos de acilação. A reatividade do composto é influenciada pela sua configuração eletrónica, o que aumenta a sua estabilidade em vários sistemas de solventes, tornando-o um candidato notável para vias sintéticas complexas. | ||||||
Sclerotiorin | 549-23-5 | sc-205505 sc-205505A | 500 µg 1 mg | $82.00 $199.00 | ||
A esclerotiorina, um halogeneto de ácido, apresenta uma reatividade notável devido ao seu grupo carbonilo altamente polarizado, facilitando reacções rápidas de transferência de acilo. O seu ambiente estérico único permite interações selectivas com aminas e álcoois, conduzindo a uma variedade de derivados acílicos. O perfil cinético do composto é caracterizado por uma propensão para uma reação rápida em condições suaves, enquanto a sua solubilidade em solventes polares aumenta a sua acessibilidade a diversas aplicações sintéticas. | ||||||
Zibotentan | 186497-07-4 | sc-364662 sc-364662A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | ||
O zibotentano, um ETAR, apresenta interações moleculares distintas através da sua afinidade de ligação única aos receptores de endotelina. A sua conformação estrutural promove alterações conformacionais específicas após a ligação do ligando, influenciando as vias de sinalização a jusante. A reatividade do composto é reforçada pela sua capacidade de formar complexos estáveis, que modulam a atividade do recetor. Além disso, a sua solubilidade em vários solventes orgânicos facilita a sua integração em sistemas bioquímicos complexos, permitindo uma exploração matizada da dinâmica dos receptores. | ||||||
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
O bosentano, um ETAR, apresenta uma seletividade notável na sua interação com os receptores da endotelina, caracterizada por um mecanismo de ação duplo que influencia a dimerização do recetor. A sua configuração estérica única permite uma competição efectiva com os ligandos endógenos, alterando as conformações dos receptores e as cascatas de sinalização a jusante. As regiões hidrofóbicas do composto aumentam a sua afinidade para as membranas lipídicas, promovendo efeitos localizados em ambientes celulares. Este comportamento sublinha o seu papel na modulação das respostas mediadas pelos receptores. | ||||||
Ambrisentan | 177036-94-1 | sc-207276 | 5 mg | $348.00 | ||
O ambrisentan, como ETAR, demonstra uma afinidade de ligação distinta para os receptores de endotelina, facilitando uma modulação diferenciada da atividade do recetor. As suas caraterísticas estruturais permitem-lhe estabilizar conformações específicas dos receptores, influenciando assim as vias de sinalização a jusante. As caraterísticas de solubilidade do composto aumentam a sua interação com as membranas biológicas, permitindo um envolvimento específico com os locais receptores. Esta especificidade nas interações moleculares contribui para o seu perfil farmacodinâmico único. |