Esa1, que forma parte de la familia MYST de histonas acetiltransferasas, desempeña un papel fundamental en la modulación de la transcripción génica a través de su actividad de acetilación en levaduras. Los inhibidores de Esa1 se centran principalmente en reducir esta capacidad de acetilación. Entre los inhibidores notables, el Garcinol y el ácido anacárdico participan directamente en la inhibición de la función de Esa1 uniéndose a su sitio acetil-CoA o reduciendo directamente su actividad de acetilación. Además, el compuesto Curcumina puede interrumpir la interacción de Esa1 con la acetil-CoA, reduciendo así su eficiencia catalítica.
El galato de epigalocatequina (EGCG) y los compuestos sintéticos como MB-3, PU139 y PU141 han demostrado tener una interacción directa con las proteínas de la familia MYST, incluida Esa1, lo que provoca su inhibición de la actividad enzimática. La salermida, aunque se sabe que se dirige principalmente a las sirtuinas, podría afectar indirectamente a HAT como Esa1. En un espectro más amplio, los inhibidores generales de HAT como CPTH2 y CPTH6 pueden interferir con la actividad de acetilación de Esa1. Por último, también cabe esperar que compuestos como NU9056 y TH1834, conocidos por actuar sobre sus homólogos en mamíferos o sobre proteínas MYST estrechamente relacionadas, tengan efectos inhibidores sobre Esa1.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
Conocido inhibidor HAT que puede inhibir directamente Esa1 impidiendo su actividad de acetilación. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
Inhibidor HAT que puede inhibir Esa1 uniéndose a su sitio de unión acetil-CoA. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Puede inhibir Esa1 al interrumpir su interacción con acetil-CoA. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Puede inhibir la actividad enzimática de Esa1 debido a su interacción directa. | ||||||
Butyrolactone 3 | 778649-18-6 | sc-358657 sc-358657A sc-358657B | 5 mg 50 mg 100 mg | $215.00 $1438.00 $2764.00 | 3 | |
Un compuesto sintético conocido por inhibir la familia MYST de HATs incluyendo Esa1. | ||||||
Salermide | 1105698-15-4 | sc-224276 sc-224276A | 5 mg 10 mg | $70.00 $105.00 | 3 | |
Inhibe las sirtuinas, pero también puede afectar indirectamente a las HAT, incluida Esa1. | ||||||
CPTH2 | 357649-93-5 | sc-255032 | 5 mg | $160.00 | 1 | |
Un inhibidor general de HAT que puede interferir con la actividad de acetilación de Esa1. | ||||||
NU 9056 | 1450644-28-6 | sc-397052 | 10 mg | $189.00 | 2 | |
Se sabe que se dirige a Tip60, homólogo de Esa1 en mamíferos, y que puede inhibir su actividad. | ||||||