EMR3 Inhibidores

Inhibidores comunes de EMR3 incluyen, pero no se limitan a WZ4003, PP 2 CAS 172889-27-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Toxina Pertussis (proteína activadora de islotes) CAS 70323-44-3 y Gö 6983 CAS 133053-19-7.

Los inhibidores químicos de EMR3 pueden modular su función a través de varias vías bioquímicas, cada una dirigida a diferentes aspectos de los mecanismos de señalización de la proteína. WZ4003, como inhibidor selectivo de la cinasa NUAK, puede interrumpir los procesos de adhesión y migración celular dependientes de la cinasa que son críticos para el papel de EMR3 en la superficie celular. Del mismo modo, el inhibidor de la cinasa de la familia Src PP2 puede amortiguar la señalización de EMR3 bloqueando la actividad cinasa necesaria para la transducción de señales corriente abajo. La toxina pertussis, conocida por su inhibición de las proteínas G(i), puede impedir el acoplamiento de EMR3 a su cascada de señalización mediada por proteínas G, silenciando eficazmente las respuestas celulares propagadas típicamente por la activación de EMR3.

Más adelante en la cascada de acontecimientos intracelulares influidos por el EMR3, el LY294002, que inhibe la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K), puede obstruir la señalización PI3K, fundamental para varios procesos celulares relacionados con el EMR3. La función del U73122 como inhibidor de la fosfolipasa C significa que puede interrumpir la generación de diacilglicerol y trisfosfato de inositol, que actúan como segundos mensajeros en las vías de señalización del EMR3. Go 6983 y Chelerythrine, como inhibidores de la proteína cinasa C (PKC), pueden impedir los acontecimientos de fosforilación que son vitales para las funciones reguladoras de EMR3. Y-27632, al inhibir ROCK, afecta a la dinámica del citoesqueleto de actina, perjudicando en consecuencia el tráfico y la expresión de membrana de EMR3. La inhibición de ML7 de la cinasa de cadena ligera de miosina también afecta a la reorganización del citoesqueleto, que es crucial para los procesos celulares dependientes de la señalización de EMR3. El PD 98059 y el SB 203580 se dirigen a las vías de la MAP cinasa, inhibiendo el PD 98059 la vía MEK/ERK y el SB 203580 la vía de la p38 MAP cinasa, ambas probablemente implicadas en la actividad funcional del EMR3. Por último, el BAPTA-AM, al quelar el calcio intracelular, puede interferir en los procesos de señalización dependientes del calcio que forman parte integrante de la función del EMR3.