ELSPBP1 Activadores

Activadores ELSPBP1 comunes incluyen, pero no se limitan a la forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6, clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9 y (-)-epinefrina CAS 51-43-4.

ELSPBP1 operan a través de varias vías de señalización intracelular que convergen en la elevación de los niveles de nucleótidos cíclicos, principalmente el monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y el monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). La forskolina estimula directamente la adenilato ciclasa, la enzima responsable de convertir el ATP en AMPc. Al aumentar los niveles de AMPc en la célula, la forskolina promueve indirectamente la activación de la proteína cinasa A (PKA), una enzima dependiente del AMPc. Una vez activada, la PKA puede fosforilar proteínas diana, incluida la ELSPBP1. De forma similar, el IBMX actúa para mantener elevados los niveles de AMPc inhibiendo las fosfodiesterasas, las enzimas que descomponen el AMPc. Esta inhibición asegura una activación sostenida de PKA, que a su vez puede conducir a la fosforilación de ELSPBP1. La prostaglandina E2 (PGE2) y el isoproterenol funcionan a través de receptores acoplados a proteínas G que señalan a través de la adenilato ciclasa para aumentar los niveles de AMPc, promoviendo así también la activación de la PKA y la posterior fosforilación de ELSPBP1. La epinefrina, al actuar sobre los receptores beta-adrenérgicos, sigue una ruta similar para elevar el AMPc y activar la PKA, que a su vez puede actuar sobre la ELSPBP1.

La L-arginina sirve de sustrato para la óxido nítrico sintasa, lo que conduce a la producción de óxido nítrico, que activa la guanilato ciclasa, aumentando así los niveles de GMPc. Aunque el GMPc suele activar las quinasas dependientes de GMPc, éstas pueden influir indirectamente en las vías que conducen a la activación de ELSPBP1. El sildenafilo y el vardenafilo, ambos inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5, impiden la descomposición del GMPc, potenciando así su acción y afectando potencialmente a las quinasas que pueden activar la ELSPBP1. La anagrelida inhibe la fosfodiesterasa tipo 3, lo que produce un aumento similar de los niveles de AMPc y de la actividad de la PKA, que puede fosforilar y activar la ELSPBP1. La dopamina se une a sus receptores y puede enviar señales a través de la adenilato ciclasa para elevar los niveles de AMPc, activando así la PKA, que se sabe que fosforila varias proteínas, incluida la ELSPBP1. La histamina, a través de su acción sobre los receptores H2, también puede activar la adenilato ciclasa, provocando un aumento del AMPc y la activación de la PKA, que a su vez puede fosforilar la ELSPBP1. Por último, la toxina del cólera activa de forma irreversible la subunidad Gs alfa, provocando una activación persistente de la adenilato ciclasa, lo que conduce a un aumento continuo del AMPc y a una actividad sostenida de la PKA, que es un activador potencial de ELSPBP1.