eIF2α Activadores

Activadores comunes de eIF2α incluyen, pero no se limitan a Tunicamicina CAS 11089-65-9, Sodio (meta)arsenito CAS 7784-46-5, Cloruro de hemina CAS 16009-13-5, Cloroquina CAS 54-05-7 y AICAR CAS 2627-69-2.

Los activadores de eIF2α sirven para activar la proteína eIF2α, un componente crítico en la iniciación de la traducción de proteínas. Estos activadores se clasifican en diferentes tipos en función de sus mecanismos de acción, que van desde la inhibición directa de la desfosforilación de eIF2α a la inducción de diversos tipos de estrés celular que posteriormente conducen a la activación de eIF2α. Productos químicos como el Salubrinal y el Guanabenz son especialmente específicos, ya que inhiben directamente la desfosforilación de eIF2α, manteniendo así la proteína en su estado activo. Por el contrario, la Tunicamicina y el Thapsigargin inducen el estrés del retículo endoplásmico (RE), una condición conocida por activar eIF2α a través de la fosforilación. ISRIB, aunque se conoce principalmente como inhibidor, paradójicamente puede potenciar la señalización de eIF2α en condiciones específicas. El arsenito sódico y el selenito inducen estrés oxidativo, una forma de desequilibrio celular que puede activar eIF2α a través de vías de fosforilación.

Un grupo aparte dentro de esta clase incluye sustancias químicas que influyen en la activación de eIF2α modulando otros componentes o vías celulares. Por ejemplo, el AICAR y la Metformina activan la AMPK, una quinasa que posteriormente puede inducir la fosforilación de eIF2α. La hemina induce la deficiencia de hemo, lo que conduce a la activación de eIF2α como parte de una respuesta celular. La cloroquina induce estrés lisosomal, otra forma de desequilibrio celular que conduce a la activación de eIF2α. Por último, el ditiotreitol (DTT) altera el equilibrio redox y provoca estrés del RE, dos factores que contribuyen a la fosforilación de eIF2α. En conjunto, estas sustancias químicas proporcionan diversas vías para la activación de eIF2α, lo que las convierte en herramientas vitales para sondear el papel de esta proteína en la biología celular.