EG667472 Activadores

Los activadores comunes de EG667472 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4 y el hidrocloruro de isoproterenol CAS 51-30-9.

Los activadores 251 del receptor Vomeronasal 1 son compuestos que, directa o indirectamente, conducen a una mayor actividad funcional del receptor. La forskolina destaca por su capacidad para estimular directamente la adenilil ciclasa, que cataliza la conversión de ATP en AMPc. Los elevados niveles de AMPc activan la PKA, que fosforila diversas proteínas. Esta cascada de fosforilación es esencial para potenciar la señalización del receptor vomeronasal 1 251. Del mismo modo, el IBMX, a través de su inhibición de las fosfodiesterasas, impide la descomposición del AMPc, manteniendo así elevados niveles de actividad de la PKA, que se sabe que potencia la señalización del receptor vomeronasal 1 251.

Sustancias químicas como PGE2, epinefrina, isoproterenol, dopamina, histamina y PACAP actúan uniéndose a sus respectivos receptores acoplados a proteínas G, lo que conduce a la activación de la adenilil ciclasa y a un aumento de los niveles de AMPc. El aumento de AMPc potencia la función PKA, que a su vez influye positivamente en la señalización del receptor vomeronasal 1 251. La toxina del cólera también conduce a un aumento prolongado de los niveles de AMPc mediante la activación irreversible de las proteínas Gs alfa, proporcionando una activación continua de la PKA que es capaz de mejorar la señalización del receptor vomeronasal 1 251. La anandamida y la adenosina se acoplan a los receptores cannabinoides y de adenosina A2, respectivamente, provocando un aumento de los niveles de AMPc, que mantienen la señalización PKA y, por tanto, potencian la actividad del receptor vomeronasal 1 251.