Eg5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Eg5 incluyen, entre otros, Gosipol CAS 303-45-7, Monastrol CAS 254753-54-3, Clorpromazina, Clorhidrato CAS 69-09-0, Inhibidor V de Eg5, trans-24 CAS 869304-55-2 y SB 743921 CAS 940929-33-9.
Los inhibidores de Eg5 son una clase de compuestos químicos diseñados para inhibir la actividad de Eg5, una proteína motora de la kinesina que desempeña un papel fundamental en la mitosis, especialmente durante la formación del huso y la segregación cromosómica. Eg5, también conocida como kinesina-5, es responsable de generar las fuerzas necesarias para separar los centrosomas duplicados y ensamblar el huso bipolar, esencial para la alineación y segregación cromosómica precisas durante la división celular. Al desplazarse a lo largo de los microtúbulos, Eg5 facilita el deslizamiento de los microtúbulos entre sí, asegurando el posicionamiento adecuado del huso mitótico y la distribución equitativa del material genético en las células hijas. La inhibición de Eg5 altera este proceso, provocando defectos en la formación del huso y un fallo en la segregación cromosómica.
El diseño de inhibidores de Eg5 se centra en el dominio motor de la proteína, que es responsable de su movimiento dependiente de ATP a lo largo de los microtúbulos. Estos inhibidores suelen unirse al bolsillo de unión al ATP o a otras regiones críticas dentro del dominio motor, bloqueando la capacidad de Eg5 para hidrolizar ATP y, en consecuencia, su movimiento a lo largo de los microtúbulos. Las técnicas de biología estructural, como la cristalografía de rayos X y el modelado molecular, se utilizan para cartografiar los sitios activos de Eg5 y guiar el desarrollo de compuestos que puedan inhibir selectivamente su función. Lograr la especificidad es clave en el diseño de inhibidores de Eg5, ya que las proteínas kinesina comparten dominios motores conservados, y la inhibición fuera del objetivo podría alterar a otros miembros de la familia kinesina implicados en diferentes procesos celulares. Los inhibidores de Eg5 son herramientas valiosas para estudiar la mecánica molecular del ensamblaje del huso, la progresión mitótica y el papel de las proteínas motoras en el mantenimiento de la estabilidad genómica durante la división celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Eg5 Inhibitor III, Dimethylenastron | 863774-58-7 | sc-221576 sc-221576A sc-221576B sc-221576C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $38.00 $132.00 $244.00 $516.00 | 1 | |
El inhibidor Eg5 III, dimetilenastrón, actúa como un potente perturbador de la proteína motora Eg5 kinesina al dirigirse a su actividad ATPasa. Sus características estructurales únicas permiten interacciones específicas con el dominio motor, dando lugar a un cambio conformacional que impide el deslizamiento de los microtúbulos. El compuesto muestra una notable afinidad por el sitio de unión, lo que da lugar a una alteración de la cinética de reacción que afecta significativamente a los procesos mitóticos y a la motilidad celular. | ||||||
Eg5 Inhibitor IV, VS-83 | 909250-29-9 | sc-203933 | 5 mg | $480.00 | ||
El inhibidor IV de Eg5, VS-83, es un antagonista selectivo de la proteína motora kinesina Eg5, caracterizado por su capacidad para interferir en la dinámica de los microtúbulos. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas dentro del dominio motor, lo que conduce a una estabilización de la conformación inactiva. Su perfil de unión único altera el panorama energético del ciclo de hidrólisis del ATP, modulando eficazmente la función del motor y afectando a los mecanismos de transporte celular. | ||||||
Ispinesib | 336113-53-2 | sc-364747 | 10 mg | $495.00 | ||
El ispinesib es un potente inhibidor de la proteína motora kinesina Eg5, que se distingue por su afinidad de unión única que altera la función normal de los microtúbulos. Entabla interacciones específicas de van der Waals y contactos electrostáticos dentro del dominio motor, promoviendo un cambio conformacional que dificulta la actividad ATPasa. Esta alteración de los parámetros cinéticos de la proteína motora afecta a la dinámica del ensamblaje del huso mitótico, poniendo de manifiesto su papel en la mecánica celular. | ||||||
Terpendole E | 167427-23-8 | sc-391039 | 1 mg | $240.00 | ||
El terpendole E actúa como inhibidor selectivo de la proteína motora kinesina Eg5, caracterizándose por su capacidad de inducir cambios conformacionales en la estructura de la proteína. Interactúa mediante interacciones hidrofóbicas y de enlace de hidrógeno, estabilizando un estado no funcional de Eg5. Esta alteración altera la dinámica de los microtúbulos, lo que repercute en el proceso mitótico. La estereoquímica única del compuesto contribuye a su especificidad, influyendo en la cinética de reacción y en los mecanismos de transporte celular. | ||||||