EF-CAB9 Activadores

Activadores comunes de EF-CAB9 incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, PMA CAS 16561-29-8, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4 y A23187 CAS 52665-69-7.

Los activadores de la EF-CAB9 influyen directa o indirectamente en su actividad funcional modulando las vías de señalización intracelular que convergen en la capacidad de la proteína para unirse al calcio. Varios compuestos de moléculas pequeñas ejercen sus efectos aumentando la concentración intracelular de AMP cíclico (AMPc), un segundo mensajero que activa la proteína cinasa A (PKA). Tras la activación, la PKA puede fosforilar la EF-CAB9, aumentando así su sensibilidad al calcio y su actividad funcional. Otros activadores actúan elevando directamente los niveles de calcio intracelular, ya sea a través del agonismo en los canales de calcio, lo que permite una mayor afluencia de calcio, o actuando como ionóforos de calcio que transportan iones de calcio a través de la membrana celular. El aumento del calcio intracelular puede aumentar la capacidad de EF-CAB9 para fijar calcio, lo que es fundamental para su función biológica. Además, ciertos compuestos pueden influir indirectamente en la señalización del calcio inhibiendo la degradación del AMPc o modulando las vías de los receptores acoplados a proteínas G, lo que conduce a un aumento de los niveles de calcio intracelular que posteriormente podría activar la EF-CAB9.

Además, activadores como las dihidropiridinas y otros moduladores de los canales de calcio ejercen sus efectos alterando la dinámica de entrada del calcio en la célula. Mientras que algunos pueden bloquear tipos específicos de canales de calcio, dando lugar a un aumento compensatorio de la liberación intracelular de calcio de los almacenes intracelulares, otros pueden aumentar directamente el flujo de calcio a través de los canales iónicos. Esta modulación de la homeostasis del calcio es crítica, ya que garantiza que EF-CAB9 tenga un suministro adecuado de iones de calcio necesarios para su activación y las funciones fisiológicas subsiguientes. Además de estos mecanismos, otros activadores actúan imitando la estructura y función del AMPc, activando así directamente la PKA y promoviendo la fosforilación de EF-CAB9.