EAT2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de EAT2 incluyen, entre otros, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, PP 2 CAS 172889-27-9, PD 168393 CAS 194423-15-9 y Dasatinib CAS 302962-49-8.

Los inhibidores químicos de EAT2 pueden modular la actividad de esta proteína a través de diversos mecanismos dirigiéndose a quinasas y moléculas de señalización específicas que forman parte de su red funcional. La inhibición de las fosfoinositide 3-kinasas (PI3K) por compuestos como Wortmannin y LY294002 puede conducir a una disminución de la vía de señalización PI3K-Akt, que a menudo es utilizada por proteínas como EAT2 para transmitir señales celulares. Del mismo modo, la inhibición específica de tirosina quinasas de la familia Src por PP2 puede alterar la función de EAT2 si está vinculada a cascadas de señalización mediadas por Src quinasa. Además, Dasatinib, conocido por su amplio espectro de inhibición de quinasas, incluidas las quinasas de la familia Src, también puede ser eficaz para inhibir la actividad de EAT2 al impedir la función de estas quinasas.

Además de las quinasas Src, otras vías de señalización son críticas para la función de EAT2. La vía MAPK/ERK, a la que se dirige el U0126, es una ruta fundamental para transmitir señales extracelulares a respuestas intracelulares, y la inhibición de esta vía puede afectar directamente a la actividad de EAT2. SB203580 y SP600125 inhiben respectivamente la p38 MAPK y la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), ambas esenciales para la señalización de EAT2, lo que conduce a su inhibición funcional. Además, LY3214996, que se dirige selectivamente a ERK1/2, y ZM336372, que inhibe la quinasa Raf, pueden interrumpir la vía MAPK corriente abajo de EAT2. La rapamicina, al inhibir mTOR, puede afectar a las vías de señalización mTOR que EAT2 puede utilizar para su función. Por último, el GF109203X se dirige a la proteína quinasa C (PKC), que, si está implicada en la señalización dependiente de EAT2, puede suprimir el papel de EAT2 en los procesos celulares. Cada uno de estos inhibidores puede conducir directa o indirectamente a la supresión de la actividad de EAT2 al dirigirse a moléculas específicas implicadas en sus vías de señalización.