DPP10 Inhibidores

Los inhibidores comunes de DPP10 incluyen, entre otros, Sitagliptina CAS 486460-32-6, Vildagliptina CAS 274901-16-5, Saxagliptina CAS 361442-04-8, Linagliptina CAS 668270-12-0 y Berberina CAS 2086-83-1.

La dipeptidil peptidasa 10 (DPP10) desempeña un papel fundamental en la modulación de procesos biológicos a través de su influencia en la actividad de proteínas similares a la dipeptidil peptidasa, en particular en el contexto del sistema inmunitario y la señalización neuronal. Como miembro no enzimático de la familia de las dipeptidil peptidasas IV (DPP-IV), la DPP10 contribuye a la regulación de la actividad de las peptidasas formando complejos con otras peptidasas, lo que afecta a su especificidad de sustrato y a su localización celular. Esta proteína está implicada en el ajuste fino de la actividad de las hormonas peptídicas, las respuestas inmunitarias y las vías de transducción de señales que rigen la función y la comunicación celular. La importancia fisiológica de la DPP10 se extiende al sistema nervioso, donde modula la actividad de los canales de potasio dependientes de voltaje, influyendo en la excitabilidad neuronal y la propagación de señales. Al afectar a las propiedades de estos canales, la DPP10 desempeña un papel fundamental en la configuración de la actividad eléctrica de las neuronas, con implicaciones para el desarrollo neuronal y la fisiopatología de diversos trastornos neurológicos.

La inhibición de la DPP10 presenta un reto complejo debido a su actividad enzimática indirecta y a su papel en la modulación de la función de las proteínas asociadas en lugar de escindir directamente los enlaces peptídicos. Por lo tanto, los inhibidores dirigidos a la DPP10 deben interferir con su capacidad de asociarse con otras dipeptidil peptidasas o con su impacto regulador sobre los canales de potasio. Esto podría implicar la interrupción de las interacciones proteína-proteína que son cruciales para el ensamblaje funcional de los complejos que contienen DPP10, alterando así el entorno proteolítico y afectando a la disponibilidad de sustrato y a la actividad. Alternativamente, la inhibición podría lograrse afectando a la dinámica conformacional de la DPP10 o de sus proteínas asociadas, modulando así su actividad y las vías de señalización descendentes en las que influyen. Dada la implicación de DPP10 en una serie de procesos fisiológicos, los mecanismos de inhibición podrían tener amplias implicaciones, afectando a la regulación inmunitaria, la actividad de las hormonas peptídicas y la señalización neuronal.