DOCK 6 Inhibidores
Entre los inhibidores comunes de DOCK 6 se incluyen, entre otros, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5, EHop-016 CAS 1380432-32-5, ZCL278 CAS 587841-73-4 y CASIN CAS 425399-05-9.
Los inhibidores químicos de DOCK6 pueden modular su función a través de diversos mecanismos que interrumpen las vías de señalización de la proteína. El NSC 23766 se dirige a Rac1, una GTPasa específica sobre la que DOCK6 actúa como factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF). Al inhibir Rac1, NSC 23766 reduce eficazmente la capacidad de DOCK6 para facilitar el intercambio de GDP por GTP en Rac1, que es un paso crucial en la activación de las vías de señalización mediadas por Rac1. De forma similar, ML141 y CASIN son inhibidores selectivos de Cdc42, otra GTPasa asociada a la actividad GEF de DOCK6. La inhibición de Cdc42 por estos compuestos conduce a una reducción en la forma activa, unida a GTP de Cdc42, que a su vez impide los procesos de señalización que DOCK6 estimularía típicamente. EHop-016 y ZCL278 también contribuyen a la inhibición de DOCK6 al dirigirse a las interacciones efectoras de Vav2 y Cdc42, respectivamente, inhibiendo así los efectos aguas abajo de la activación de DOCK6.
ITX3, al inhibir a Trio, reduce los niveles de Rac1-GTP, lo que puede afectar indirectamente a la funcionalidad de DOCK6 en vías celulares en las que ambos GEFs podrían estar activos. AZA197 inhibe componentes aguas abajo de las vías Rac1 y Cdc42 como PAK1, una quinasa que actúa posteriormente a la activación de la GTPasa por DOCK6. Esta obstrucción impide los eventos de fosforilación que típicamente seguirían a la actividad de DOCK6. Además, sustancias químicas como KY02111 y RK-33 afectan indirectamente a DOCK6 al dirigirse a procesos como la señalización Wnt y la degradación de β-catenina, vías en las que DOCK6 desempeña un papel. La wiskostatina inhibe el complejo N-WASP-Arp2/3 que es crucial para la polimerización de actina, un proceso asociado a las funciones reguladoras de DOCK6, disminuyendo así indirectamente la contribución de DOCK6 a la dinámica del citoesqueleto de actina. Cada una de estas sustancias químicas interrumpe la cascada de señalización en varias uniones que normalmente estarían influidas por la actividad de DOCK6, lo que en última instancia resulta en la inhibición funcional de la proteína.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Este compuesto inhibe Rac1, que es una GTPasa sobre la que actúa DOCK6 como factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF). Al inhibir Rac1, NSC 23766 inhibe indirectamente la actividad de DOCK6 al impedir que su sustrato pase a un estado activo unido a GTP, inhibiendo así funcionalmente las vías de señalización que DOCK6 activaría normalmente. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 es un inhibidor potente y selectivo de Cdc42, otra GTPasa con la que DOCK6 puede interactuar potencialmente. La inhibición de Cdc42 por ML141 conduciría a una disminución de los niveles de Cdc42 unidos a GTP, lo que a su vez inhibiría la función de DOCK6, ya que DOCK6 carecería de su sustrato activo sobre el que actuar. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Se sabe que este compuesto inhibe el Vav2, un factor de intercambio de nucleótidos de guanina que coopera con DOCK6 en las vías de activación de Rac1. Al inhibir Vav2, EHop-016 puede disminuir la activación de Rac1, inhibiendo así indirectamente el papel funcional de DOCK6 en los procesos de señalización impulsados por Rac1. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 es un compuesto que inhibe la interacción entre Cdc42 y sus proteínas efectoras. Dado que DOCK6 facilita la activación de Cdc42, la inhibición de los efectos aguas abajo de Cdc42 inhibe indirectamente el resultado funcional de la activación de DOCK6. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN es un inhibidor específico de Cdc42. Al igual que el ML141, al inhibir Cdc42, CASIN inhibe indirectamente DOCK6 al reducir el conjunto de sustrato activo sobre el que DOCK6 actuaría normalmente, inhibiendo así funcionalmente su papel en las vías de señalización. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 es un inhibidor de Trio, una proteína con actividad GEF similar a la actividad GEF de DOCK6 para Rac1. La inhibición de Trio por ITX3 daría lugar a una reducción de los niveles de Rac1-GTP, afectando indirectamente a la funcionalidad de DOCK6 en vías en las que ambos GEF estén operativos. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111 promueve la degradación de la β-catenina estabilizando el complejo de destrucción. Dado que DOCK6 participa en la señalización Wnt/PCP, que está interconectada con la estabilidad de la β-catenina, la inhibición de la β-catenina por KY02111 puede inhibir indirectamente la función de DOCK6 en estas vías. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
La wiskostatina es un inhibidor del complejo N-WASP-Arp2/3, implicado en la polimerización de la actina. Dado que DOCK6 está implicado en la regulación de la dinámica del citoesqueleto de actina, potencialmente a través de N-WASP, la inhibición de este complejo por Wiskostatin inhibiría indirectamente la actividad funcional de DOCK6 en la organización del citoesqueleto de actina. | ||||||