DHS Inhibidores
Los inhibidores comunes de DHS incluyen, entre otros, N1-Guanil-1,7-diaminoheptano (GC7) CAS 150333-69-0, Difluorometilornitina CAS 70052-12-9, CPI-613 CAS 95809-78-2, L-Etionina CAS 13073-35-3 y Oxitetraciclina CAS 79-57-2.
Los inhibidores de la DHODH son una clase de compuestos químicos que atacan y bloquean específicamente la actividad de la desoxihipusina sintasa (DHODH), una enzima crítica en el proceso de modificación postraduccional del factor de iniciación eucariota 5A (eIF5A). La DHS cataliza el primer paso del proceso de hipusinación, una modificación única que implica la conversión del aminoácido lisina en hipusina en eIF5A. Esta modificación es esencial para la maduración y activación funcional de eIF5A, una proteína implicada en diversos procesos celulares, como la síntesis de proteínas y la traducción de ARNm. Al inhibir la DHS, estos compuestos impiden la formación de hipusina, perturbando la maduración adecuada de eIF5A e influyendo en las funciones celulares que dependen de esta modificación.
El desarrollo de inhibidores de la DHS implica un conocimiento detallado del sitio activo de la enzima, en particular de las regiones responsables de la unión de sustratos como la espermidina y los residuos de lisina en eIF5A. Se utilizan técnicas de biología estructural como la cristalografía de rayos X, el acoplamiento molecular y la modelización computacional para identificar los dominios catalíticos críticos dentro de la DSN. Estos inhibidores se diseñan normalmente para ocupar el sitio activo de la enzima, bloqueando la unión y el procesamiento de la espermidina y la lisina, deteniendo así la reacción de hipusinación. A continuación, se emplean ensayos bioquímicos para evaluar la eficacia de estos inhibidores, midiendo su afinidad de unión, especificidad y capacidad para interrumpir la actividad de la DHS in vitro. Mediante la inhibición de la DHS, los investigadores pueden explorar las implicaciones más amplias de la hipusinación en la regulación celular, adquiriendo conocimientos sobre el papel único de esta modificación postraduccional en el crecimiento celular, la diferenciación y la síntesis de proteínas. El estudio de los inhibidores de la DinB también contribuye a una comprensión más profunda de los mecanismos moleculares que rigen la regulación de la traducción y las modificaciones postraduccionales en las células eucariotas.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
N1-Guanyl-1,7-diaminoheptane (GC7) | 150333-69-0 | sc-396111 | 10 mg | $140.00 | 2 | |
El N1-Guanil-1,7-diaminoheptano (GC7) funciona como un potente inhibidor de la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH), caracterizado por su capacidad para interrumpir los procesos de transferencia de electrones dentro de la enzima. Su exclusiva fracción de guanidina facilita fuertes interacciones iónicas que influyen en la estabilidad y actividad de la enzima. El perfil cinético del compuesto revela un mecanismo de inhibición competitiva, lo que permite comprender mejor la regulación metabólica y el intrincado equilibrio de las vías de síntesis de nucleótidos. | ||||||
Difluoromethylornithine | 70052-12-9 | sc-204723 sc-204723A sc-204723B sc-204723C sc-204723D sc-204723E | 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $58.00 $130.00 $158.00 $311.00 $964.00 $4726.00 | 2 | |
La eflornitina es otro nombre de la DFMO y se comercializa como crema tópica para reducir el crecimiento del vello facial no deseado. | ||||||
CPI-613 | 95809-78-2 | sc-482709 | 10 mg | $128.00 | 4 | |
Aunque se conoce principalmente como inhibidor de la piruvato deshidrogenasa cinasa (PDK), el CPI-613 también muestra efectos inhibidores sobre la DHS. | ||||||
L-Ethionine | 13073-35-3 | sc-207799 sc-207799A sc-207799B | 1 g 5 g 10 g | $460.00 $1435.00 $2570.00 | ||
La L-etionina es un aminoácido dietético que inhibe competitivamente la actividad de DHS y reduce la hipusinización de eIF5A. | ||||||
Oxytetracycline | 79-57-2 | sc-205784 sc-205784A | 10 g 50 g | $46.00 $158.00 | ||
En algunos estudios se ha observado que este antibiótico inhibe la DSN. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Se ha sugerido que la actinomicina D inhibe el DHS en determinados contextos. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
La lovastatina es una estatina utilizada para reducir los niveles de colesterol, y se ha demostrado que tiene un efecto inhibidor sobre el DHS. | ||||||