Los inhibidores D4DR pertenecen a una clase de compuestos químicos que interactúan específicamente con el receptor dopaminérgico D4 (D4DR), un subtipo de receptor dopaminérgico que forma parte de la familia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). Estos receptores forman parte integral de las vías de señalización dopaminérgica, que son cruciales para numerosos procesos fisiológicos, incluida la regulación de la función motora, las actividades cognitivas y las respuestas emocionales. El receptor D4, en particular, se distingue por su gran afinidad por la dopamina y su patrón de expresión diferenciado en varias regiones del cerebro, como la corteza frontal, la amígdala y el hipotálamo. Estructuralmente, los inhibidores de D4DR están diseñados para unirse selectivamente al receptor D4, a menudo explotando el dominio único de unión al ligando de este subtipo de receptor, que se caracteriza por secuencias específicas de aminoácidos que confieren una alta selectividad y afinidad de unión. La diversidad estructural de los inhibidores del D4DR incluye tanto pequeñas moléculas orgánicas como compuestos sintéticos más complejos, cada uno de ellos diseñado para interactuar con el receptor de manera que module su actividad.
El diseño y la síntesis de los inhibidores del D4DR se basan en un profundo conocimiento de las relaciones estructura-actividad (SAR) del receptor. Esto incluye la identificación de las características moleculares clave necesarias para la unión al receptor, como la presencia de anillos aromáticos, donantes o aceptores de enlaces de hidrógeno y bolsas hidrofóbicas dentro del ligando que corresponden a sitios complementarios en el receptor. Además, a menudo se emplean estudios avanzados de modelización computacional y acoplamiento molecular para predecir los modos de unión de estos inhibidores, lo que permite comprender cómo las modificaciones de la estructura química pueden mejorar la selectividad o la potencia. Más allá de su interacción con el receptor D4, estos inhibidores también se estudian por sus efectos sobre las vías de señalización descendentes, en particular las que implican AMP cíclico (AMPc) y otros mensajeros secundarios modulados por la actividad del receptor D4. Comprender estos mecanismos es crucial para avanzar en el conocimiento de la señalización dopaminérgica y el papel de los receptores D4 en el contexto más amplio de la función neuronal y el comportamiento.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
GSK 789472 hydrochloride | 1257326-24-1 | sc-358242 sc-358242A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | ||
El clorhidrato de GSK 789472 (CAS 1257326-24-1) es un compuesto químico que actúa como inhibidor de la señalización del receptor dopaminérgico D4 (D4DR). Al dirigirse al D4DR, un subtipo de receptores dopaminérgicos del cerebro, el clorhidrato de GSK 789472 modula su actividad y neurotransmisión. Su interacción específica con D4DR es de interés en la investigación para comprender el papel de los circuitos neuronales relacionados con la dopamina en la función cerebral y el comportamiento. | ||||||
PD 168568 dihydrochloride | 210688-56-5 | sc-204167 | 10 mg | $159.00 | ||
El dihidrocloruro de PD 168568 (CAS 210688-56-5) es un compuesto químico que actúa como inhibidor de la señalización del receptor dopaminérgico D4 (D4DR). Al dirigirse al D4DR, un subtipo de receptores dopaminérgicos del cerebro, el dihidrocloruro de PD 168568 modula su actividad y neurotransmisión. Su interacción específica con D4DR es de interés en la investigación para comprender el papel de los circuitos neuronales relacionados con la dopamina en la función cerebral y el comportamiento. | ||||||
Mesoridazine besylate | 32672-69-8 | sc-500471 sc-500471A | 10 mg 25 mg | $120.00 $405.00 | ||
El besilato de mesoridazina (CAS 32672-69-8) es un compuesto químico que actúa como inhibidor de la señalización del receptor dopaminérgico D4 (D4DR). Al dirigirse al D4DR, un subtipo de receptores dopaminérgicos del cerebro, el besilato de mesoridazina modula su actividad y neurotransmisión. Su interacción específica con los D4DR es de interés en la investigación para comprender el papel de los circuitos neuronales relacionados con la dopamina en la función cerebral y el comportamiento. | ||||||
Loxapine-d8 Hydrochloride | 1246820-19-8 | sc-280940 | 1 mg | $305.00 | ||
El clorhidrato de loxapina-d8 (CAS 1246820-19-8) es una forma de loxapina marcada con deuterio. Funciona como inhibidor de la señalización del receptor dopaminérgico D4 (D4DR), de forma similar al compuesto no marcado. Al dirigirse al D4DR, un subtipo de receptores dopaminérgicos del cerebro, el hidrocloruro de loxapina-d8 modula su actividad y la neurotransmisión. Su interacción específica con los D4DR es relevante para la investigación destinada a comprender el papel de los circuitos neuronales relacionados con la dopamina en la función cerebral y el comportamiento. | ||||||
Spiperone-d5 | 749-02-0 (unlabeled) | sc-220128 | 1 mg | $330.00 | ||
La espiperona-d5 (CAS 749-02-0) es una forma marcada con deuterio de la espiperona. Funciona como inhibidor de la señalización del receptor dopaminérgico D4 (D4DR), de forma similar al compuesto no marcado. Al dirigirse al D4DR, un subtipo de receptores de dopamina en el cerebro, la espiperona-d5 modula su actividad y neurotransmisión. Su interacción específica con los D4DR es de interés en la investigación para comprender el papel de los circuitos neuronales relacionados con la dopamina en la función cerebral y el comportamiento. | ||||||
U-101958 Maleate | 224170-09-6 | sc-222396 | 5 mg | $305.00 | ||
El maleato de U-101958 es un compuesto químico que actúa como inhibidor de la señalización del receptor dopaminérgico D4 (D4DR). Al dirigirse al D4DR, un subtipo de receptores dopaminérgicos del cerebro, el maleato de U-101958 modula su actividad y neurotransmisión. Su interacción específica con D4DR es de interés en la investigación para comprender el papel de los circuitos neuronales relacionados con la dopamina en la función cerebral y el comportamiento. | ||||||
Bifeprunox Mesylate | 350992-13-1 | sc-207356 | 10 mg | $344.00 | ||
Agonista parcial de los receptores dopaminérgicos D2/D3/D4 estudiado por sus efectos sobre la señalización dopaminérgica y sus posibles aplicaciones terapéuticas. | ||||||
FAUC 213 | 337972-47-1 | sc-252820 | 5 mg | $225.00 | ||
FAUC 213 (CAS 337972-47-1) es un compuesto químico que actúa como inhibidor de la señalización del receptor dopaminérgico D4 (D4DR). Al dirigirse al D4DR, un subtipo de receptores de dopamina en el cerebro, el FAUC 213 modula su actividad y neurotransmisión. Su interacción específica con el D4DR es de interés en la investigación para comprender el papel de los circuitos neuronales relacionados con la dopamina en la función cerebral y el comportamiento. | ||||||
ABT 724 trihydrochloride | 70006-24-5 | sc-203489 sc-203489A | 10 mg 25 mg | $153.00 $334.00 | ||
Es un agonista parcial del D4DR que se ha estudiado en modelos animales para comprender sus efectos sobre la señalización de la dopamina. | ||||||