D3DR Activadores
Los activadores D3DR comunes incluyen, entre otros, mesilato de bromocriptina CAS 22260-51-1, clorhidrato de (-)-quinpirol CAS 85798-08-9, clorhidrato de (+)-PD 128907 CAS 300576-59-4, N-desmetilclozapina CAS 6104-71-8 y 7-hidroxi-DPAT-HBr CAS 76135-30-3.
El receptor D3 de la dopamina (D3DR) es un receptor acoplado a proteínas G (GPCR) que desempeña un papel fundamental en el sistema nervioso central, modulando principalmente los efectos del neurotransmisor dopamina. La dopamina es un neurotransmisor clave que interviene en la regulación del movimiento, las emociones, la cognición, la motivación y la recompensa. El D3DR se expresa especialmente en las regiones cerebrales asociadas al estado de ánimo, la recompensa y la adicción, como las áreas límbicas y el núcleo accumbens. Su activación es crucial para las vías de señalización de la dopamina que influyen en el comportamiento, la respuesta emocional y los procesos neurofisiológicos. La capacidad del receptor para modular los niveles de dopamina lo convierte en un objetivo importante para comprender los mecanismos neuronales que subyacen a los trastornos psiquiátricos y neurológicos, como la esquizofrenia, la enfermedad de Parkinson y la adicción. La activación del D3DR por la dopamina o por agonistas específicos inicia una cascada de acontecimientos intracelulares a través de la inhibición de la adenilato ciclasa, reduciendo los niveles de AMP cíclico y afectando a las respuestas celulares subsiguientes. Esta modulación de las vías de señalización intracelular altera la excitabilidad neuronal y la liberación de neurotransmisores, destacando el papel del receptor en el ajuste de la señalización dopaminérgica.
Los mecanismos de activación del D3DR implican la unión de la dopamina u otros ligandos específicos al receptor, lo que induce un cambio conformacional que activa las proteínas G asociadas. Esta activación conduce a la inhibición de la actividad de la adenilato ciclasa, disminuyendo los niveles intracelulares de AMP cíclico. Además, la activación del D3DR puede influir en otras vías de señalización descendentes, como la activación de los canales de potasio y la inhibición de los canales de calcio, modulando aún más la excitabilidad neuronal y la neurotransmisión. La especificidad de la unión del ligando y la subsiguiente activación del D3DR son críticas para la regulación precisa de la neurotransmisión dopaminérgica, afectando a diversos procesos fisiológicos y conductuales. La elevada afinidad del receptor por la dopamina y su patrón de expresión selectiva lo convierten en un tema de investigación intrigante, sobre todo para comprender su papel en la desregulación dopaminérgica asociada a trastornos psiquiátricos y neurológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Rotigotine Hydrochloride | 125572-93-2 | sc-212790 | 25 mg | $290.00 | ||
El clorhidrato de rotigotina actúa como modulador selectivo del receptor dopaminérgico D3, mostrando una flexibilidad conformacional única que le permite adaptarse a los sitios de unión del receptor. Sus interacciones implican una combinación de fuerzas iónicas y de van der Waals, lo que favorece la formación de complejos estables. La lipofilia del compuesto aumenta la permeabilidad de la membrana, lo que influye en su distribución y en la dinámica de interacción en el entorno celular. Además, sus vías metabólicas implican transformaciones enzimáticas específicas que pueden afectar a su biodisponibilidad y actividad. | ||||||
Dopamine-d4 Hydrochloride | 203633-19-6 | sc-218267 | 1 mg | $377.00 | 2 | |
El clorhidrato de dopamina-d4 actúa como modulador selectivo del receptor dopaminérgico D3 y presenta un etiquetado isotópico único que ayuda a rastrear las interacciones moleculares. Su marcada estructura deuterada influye en la cinética de reacción, aumentando la estabilidad y especificidad de la unión. El compuesto participa en interacciones electrostáticas matizadas con los sitios receptores, alterando potencialmente la dinámica conformacional. Además, sus características de solubilidad facilitan los estudios específicos sobre el comportamiento de los receptores y las vías de señalización. | ||||||
Pramipexole dihydrochloride monohydrate | 191217-81-9 | sc-280015 | 10 mg | $120.00 | ||
El dihidrocloruro monohidrato de pramipexol actúa como un potente agonista del receptor dopaminérgico D3, caracterizado por su capacidad para inducir cambios conformacionales en las proteínas receptoras. Sus propiedades hidrofílicas únicas mejoran la solubilidad, favoreciendo interacciones moleculares eficaces en medios acuosos. La estereoquímica del compuesto desempeña un papel crucial en la afinidad del receptor, mientras que su cinética de unión dinámica permite una rápida modulación de las vías de señalización. Este comportamiento subraya su potencial en la exploración de la dinámica receptor-ligando. | ||||||
(S)-Pramipexole | 104632-26-0 | sc-358729 | 10 mg | $130.00 | ||
El (S)-Pramipexol actúa como agonista selectivo del receptor dopaminérgico D3, caracterizado por su estereoquímica única que aumenta la selectividad del receptor. Su flexibilidad conformacional permite interacciones dinámicas con el receptor, promoviendo distintas vías de señalización. Las regiones hidrofílicas del compuesto facilitan la solubilidad en entornos biológicos, mientras que sus interacciones moleculares específicas pueden influir en los procesos de desensibilización e internalización del receptor, aportando conocimientos sobre la dinámica del receptor. | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $57.00 $265.00 $567.00 | 4 | |
La bromocriptina funciona como un agonista selectivo del receptor dopaminérgico D3, presentando características de unión únicas que facilitan conformaciones específicas del receptor. Su rigidez estructural contribuye a una interacción estable con el receptor, potenciando su afinidad. La naturaleza lipofílica del compuesto permite una penetración eficaz en las membranas, lo que influye en su farmacocinética. Además, la capacidad de la bromocriptina para modular las cascadas de señalización posteriores pone de relieve su papel en la elucidación de los mecanismos de activación del receptor. | ||||||
S(−)-UH-301 hydrochloride | 127126-22-1 | sc-253462 sc-253462A | 1 mg 5 mg | $138.00 $816.00 | ||
El clorhidrato de S(-)-UH-301 es un potente modulador del receptor dopaminérgico D3, que se distingue por su configuración quiral que optimiza la afinidad de unión. Su disposición espacial única permite interacciones selectivas con los sitios receptores, influyendo en las cascadas de señalización descendentes. El compuesto presenta notables propiedades cinéticas, lo que permite una rápida captación y disociación del receptor. Además, sus grupos funcionales polares mejoran la solubilidad, favoreciendo una distribución eficaz en diversos entornos, lo que puede influir en el comportamiento del receptor y en los mecanismos reguladores. | ||||||
(R)-(−)-Apomorphine hydrochloride | 314-19-2 | sc-203675A sc-203675 sc-203675B | 5 mg 50 mg 500 mg | $84.00 $161.00 $421.00 | ||
El clorhidrato de (R)-(-)-apomorfina es un compuesto estereoisomérico que se dirige selectivamente a los receptores dopaminérgicos D3, caracterizado por su estructura tridimensional única. Esta configuración facilita los enlaces de hidrógeno específicos y las interacciones hidrofóbicas, aumentando la afinidad por el receptor. La flexibilidad conformacional dinámica del compuesto permite una modulación eficaz de la actividad del receptor, mientras que su perfil de solubilidad, influido por interacciones iónicas, favorece su comportamiento en diversos entornos bioquímicos, afectando potencialmente a la dinámica del receptor y a las respuestas celulares. | ||||||
Pergolide Mesylate | 66104-23-2 | sc-212538 | 2.5 mg | $380.00 | ||
La pergolida es un agonista de los receptores dopaminérgicos con actividad en los receptores D2/D3, incluido el D3DR. Activa directamente el D3DR, iniciando cascadas de señalización intracelular y modulando las respuestas celulares asociadas a la activación del D3DR. | ||||||