D3DR Activadores
Los activadores D3DR comunes incluyen, entre otros, mesilato de bromocriptina CAS 22260-51-1, clorhidrato de (-)-quinpirol CAS 85798-08-9, clorhidrato de (+)-PD 128907 CAS 300576-59-4, N-desmetilclozapina CAS 6104-71-8 y 7-hidroxi-DPAT-HBr CAS 76135-30-3.
El receptor D3 de la dopamina (D3DR) es un receptor acoplado a proteínas G (GPCR) que desempeña un papel fundamental en el sistema nervioso central, modulando principalmente los efectos del neurotransmisor dopamina. La dopamina es un neurotransmisor clave que interviene en la regulación del movimiento, las emociones, la cognición, la motivación y la recompensa. El D3DR se expresa especialmente en las regiones cerebrales asociadas al estado de ánimo, la recompensa y la adicción, como las áreas límbicas y el núcleo accumbens. Su activación es crucial para las vías de señalización de la dopamina que influyen en el comportamiento, la respuesta emocional y los procesos neurofisiológicos. La capacidad del receptor para modular los niveles de dopamina lo convierte en un objetivo importante para comprender los mecanismos neuronales que subyacen a los trastornos psiquiátricos y neurológicos, como la esquizofrenia, la enfermedad de Parkinson y la adicción. La activación del D3DR por la dopamina o por agonistas específicos inicia una cascada de acontecimientos intracelulares a través de la inhibición de la adenilato ciclasa, reduciendo los niveles de AMP cíclico y afectando a las respuestas celulares subsiguientes. Esta modulación de las vías de señalización intracelular altera la excitabilidad neuronal y la liberación de neurotransmisores, destacando el papel del receptor en el ajuste de la señalización dopaminérgica.
Los mecanismos de activación del D3DR implican la unión de la dopamina u otros ligandos específicos al receptor, lo que induce un cambio conformacional que activa las proteínas G asociadas. Esta activación conduce a la inhibición de la actividad de la adenilato ciclasa, disminuyendo los niveles intracelulares de AMP cíclico. Además, la activación del D3DR puede influir en otras vías de señalización descendentes, como la activación de los canales de potasio y la inhibición de los canales de calcio, modulando aún más la excitabilidad neuronal y la neurotransmisión. La especificidad de la unión del ligando y la subsiguiente activación del D3DR son críticas para la regulación precisa de la neurotransmisión dopaminérgica, afectando a diversos procesos fisiológicos y conductuales. La elevada afinidad del receptor por la dopamina y su patrón de expresión selectiva lo convierten en un tema de investigación intrigante, sobre todo para comprender su papel en la desregulación dopaminérgica asociada a trastornos psiquiátricos y neurológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Bromocriptine mesylate | 22260-51-1 | sc-200395 sc-200395A sc-200395B | 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $362.00 $540.00 | 4 | |
El mesilato de bromocriptina presenta una afinidad distintiva por los receptores dopaminérgicos D3, marcada por su capacidad para participar en interacciones moleculares selectivas que estabilizan las conformaciones del receptor. Las características estructurales únicas del compuesto promueven enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, aumentando su eficacia de unión. Su cinética de reacción revela una velocidad moderada de adhesión al receptor, lo que permite una modulación sostenida de la señalización. Además, las características de solubilidad del compuesto influyen en sus patrones de distribución e interacción en diversos entornos. | ||||||
(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
El hidrocloruro de (-)-quinpirol se caracteriza por su unión selectiva a los receptores dopaminérgicos D3, mostrando una capacidad única para inducir cambios conformacionales que potencian la activación del receptor. Su estructura molecular facilita interacciones electrostáticas y contactos hidrofóbicos específicos, optimizando la afinidad de unión. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, con un rápido inicio de la activación del receptor, lo que da lugar a vías de señalización dinámicas. Sus propiedades de solubilidad determinan además su dinámica de interacción en diversos contextos biológicos. | ||||||
(+)-PD 128907 hydrochloride | 300576-59-4 | sc-204162 sc-204162A | 10 mg 50 mg | $230.00 $964.00 | ||
El clorhidrato de (+)-PD 128907 se distingue por su alta afinidad por los receptores dopaminérgicos D3, promoviendo una modulación alostérica única que altera la conformación del receptor. Este compuesto participa en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, potenciando su eficacia de unión. Su perfil cinético revela una activación gradual del receptor, lo que permite una señalización sostenida. Además, sus características de solubilidad influyen en su distribución e interacción con las membranas celulares, lo que repercute en la dinámica general del receptor. | ||||||
N-Desmethylclozapine | 6104-71-8 | sc-201113 sc-201113A | 5 mg 25 mg | $98.00 $364.00 | 2 | |
La N-desmetilclozapina presenta una notable selectividad por los receptores dopaminérgicos D3, caracterizada por su capacidad para inducir cambios conformacionales que potencian la señalización del receptor. Las interacciones moleculares únicas del compuesto incluyen una combinación de apilamiento π-π y fuerzas van der Waals, que contribuyen a su estabilidad de unión. Su comportamiento cinético se caracteriza por un rápido inicio de acción, seguido de una prolongada interacción con el receptor, lo que influye en las vías de señalización y en las respuestas celulares. | ||||||
7-Hydroxy-DPAT·HBr | 76135-30-3 | sc-200400 sc-200400A | 10 mg 50 mg | $102.00 $245.00 | 5 | |
El 7-Hidroxi-DPAT-HBr se distingue por su alta afinidad por los receptores dopaminérgicos D3, facilitando interacciones específicas ligando-receptor que promueven la activación del receptor. Las características estructurales del compuesto le permiten participar en enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, aumentando la eficacia de la unión. Su cinética de reacción revela un perfil bifásico, con una fase inicial de unión rápida seguida de una disociación más lenta, lo que permite una modulación sostenida del receptor y una dinámica de señalización intrincada. | ||||||
Piribedil dihydrochloride | 78213-63-5 | sc-204198 sc-204198A | 10 mg 50 mg | $119.00 $495.00 | ||
El dihidrocloruro de piribedil presenta un perfil de unión único con los receptores dopaminérgicos D3, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables mediante interacciones electrostáticas y contactos hidrofóbicos. La flexibilidad conformacional del compuesto le permite adaptarse a los cambios del receptor, optimizando la afinidad. Su comportamiento cinético está marcado por un inicio gradual de la acción, lo que refleja un compromiso matizado con las vías de señalización descendentes, que pueden influir en los procesos de desensibilización e internalización del receptor. | ||||||
Cabergoline | 81409-90-7 | sc-203864 sc-203864A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1055.00 | ||
La cabergolina muestra una afinidad distintiva por los receptores dopaminérgicos D3, a través de una combinación de enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas que aumentan la selectividad del receptor. Su rigidez estructural contribuye a una ocupación prolongada del receptor, influyendo en las cascadas de señalización posteriores. La cinética de interacción del compuesto revela una respuesta bifásica, lo que sugiere una modulación compleja de la actividad del receptor que puede afectar a la dinámica de señalización celular y a los mecanismos de reciclaje del receptor. | ||||||
Ropinirole Hydrochloride | 91374-20-8 | sc-205843 sc-205843A | 25 mg 100 mg | $82.00 $311.00 | 1 | |
El clorhidrato de ropinirol presenta una notable selectividad para los receptores dopaminérgicos D3, caracterizada por su capacidad para formar múltiples interacciones no covalentes, incluidas las fuerzas de van der Waals y los enlaces iónicos. La conformación única de este compuesto permite una mayor estabilidad de unión al receptor, lo que conduce a un perfil de activación sostenido. Su comportamiento cinético indica una tasa de disociación gradual, que puede influir en la desensibilización del receptor y en las vías de señalización intracelular subsiguientes, modulando así las respuestas fisiológicas. | ||||||
PD 168077 maleate | 190383-31-4 | sc-204165 sc-204165A | 10 mg 50 mg | $371.00 $1450.00 | ||
El PD168,077 es un agonista selectivo del receptor dopaminérgico D3 que activa directamente el D3DR, provocando respuestas celulares específicas mediadas por las vías de señalización del D3DR. | ||||||
(S)-Pramipexole Dihydrochloride | 104632-25-9 | sc-212895 | 10 mg | $164.00 | ||
El Dihidrocloruro de (S)-Pramipexol demuestra una alta afinidad por los receptores dopaminérgicos D3, participando en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que mejoran su eficacia de unión. Su estereoquímica contribuye a una orientación espacial única, facilitando un ajuste óptimo al receptor. El compuesto presenta un perfil farmacocinético distintivo, caracterizado por una semivida prolongada y un mecanismo de liberación gradual, que puede afectar a las cascadas de señalización descendentes y a los procesos de reciclaje del receptor. | ||||||