CYP51A1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de CYP51A1 incluyen, entre otros, Voriconazol-d3 CAS 188416-29-7, Clotrimazol CAS 23593-75-1, Ciproconazol CAS 94361-06-5, Nitrato de Fenticonazol y Fluconazol-d4 CAS 1124197-58-5.
Los inhibidores de CYP51A1 forman una categoría distinta de compuestos químicos dirigidos contra la enzima CYP51A1, miembro de la superfamilia del citocromo P450. Esta enzima, también conocida como lanosterol 14α-demetilasa, desempeña un papel crucial en la biosíntesis de esteroles, concretamente en la conversión del lanosterol en ergosterol o colesterol, componentes fundamentales de las membranas celulares de hongos y animales, respectivamente. La inhibición de CYP51A1 afecta a la vía de síntesis de esteroles al impedir la eliminación del grupo 14α-metilo del lanosterol, lo que conduce a la acumulación de esteroles intermedios metilados. Esta alteración en la producción de esteroles vitales provoca un deterioro de la estructura y la función de la membrana celular, ya que la composición adecuada de esteroles es fundamental para mantener la fluidez y la integridad de la membrana. El mecanismo de inhibición es altamente específico de la enzima CYP51A1, ya que estos inhibidores están diseñados para unirse con alta afinidad al sitio activo de la enzima, superando eficazmente al sustrato natural. Al hacerlo, alteran la conformación de la enzima, incapacitándola para catalizar el paso de desmetilación, que es una reacción fundamental en la ruta de síntesis de esteroles.
La especificidad de los inhibidores de CYP51A1 es crítica, ya que garantiza la inhibición selectiva y dirigida de la enzima, lo que es particularmente significativo dada la conservación de la enzima en diferentes especies. Estos inhibidores suelen presentar un alto grado de especificidad debido a las características estructurales únicas del sitio activo de CYP51A1, que lo distingue de otras enzimas del citocromo P450. La estructura química de estos inhibidores suele incluir anillos de azol, que se coordinan con el hierro hemo en el sitio activo de la enzima, una característica que es clave para su acción inhibidora. Como resultado, se detiene la síntesis de ergosterol o colesterol, lo que provoca una serie de trastornos celulares debido a la falta de esteroles esenciales. La inhibición de CYP51A1, por tanto, resulta en un bloqueo de la vía en el paso de desmetilación, enfatizando el papel de estos inhibidores en dirigirse específicamente a la síntesis de esteroles sin afectar a otros procesos enzimáticos dentro de la superfamilia. Este alto nivel de especificidad es fundamental para comprender la acción de los inhibidores de CYP51A1, ya que subraya el impacto directo que tienen estos compuestos en la vía de biosíntesis de esteroles al unirse directamente e inhibir una enzima clave implicada exclusivamente en este proceso.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Voriconazole-d3 | 188416-29-7 | sc-220387 | 1 mg | $316.00 | 1 | |
El voriconazol-d3 es un derivado deuterado que interactúa selectivamente con la CYP51A1, mostrando una dinámica de unión distinta debido a su composición isotópica modificada. Esta alteración puede influir en los procesos de transferencia de electrones de la enzima y en la especificidad del sustrato. Las propiedades estéricas únicas del compuesto pueden potenciar su interacción con los grupos hemo, afectando potencialmente a la eficacia catalítica de la enzima y a la cinética de reacción. Además, la lipofilia del Voriconazol-d3 puede afectar a su solubilidad y distribución en sistemas biológicos. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
El clotrimazol muestra una afinidad única por la CYP51A1, participando en interacciones moleculares específicas que modulan la actividad de la enzima. Su conformación estructural permite una unión eficaz a la fracción hemo, lo que influye en las tasas de transferencia de electrones y altera el reconocimiento de sustratos. Las características hidrófobas del compuesto potencian su interacción con las membranas lipídicas, lo que puede afectar a su distribución y biodisponibilidad. Estas características contribuyen a su perfil cinético diferenciado en reacciones enzimáticas. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
El ketoconazol es un antifúngico azólico que inhibe la esterol 14α-demetilasa, una enzima codificada por el gen humano CYP51A1. La inhibición de esta enzima por el Ketoconazol altera la estructura y la función de la membrana en los hongos, lo que conduce a la muerte celular. En humanos, la CYP51A1 interviene en la biosíntesis del colesterol, y su inhibición podría disminuir la producción de mevalonato, un precursor de la síntesis de esteroides. | ||||||
Cyproconazole | 94361-06-5 | sc-205641 sc-205641A | 5 g 10 g | $100.00 $142.00 | 2 | |
El ciproconazol interactúa selectivamente con la CYP51A1, demostrando una afinidad de unión única que altera la conformación de la enzima. Esta interacción interrumpe el ciclo catalítico normal, afectando a la capacidad de la enzima para procesar esteroles. Su estructura molecular distintiva facilita fuertes interacciones hidrofóbicas, mejorando su estabilidad en entornos lipídicos. Además, el comportamiento cinético del ciproconazol se caracteriza por un mecanismo de inhibición competitiva, que influye en las tasas de recambio de sustratos y en las vías metabólicas. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
El itraconazol funciona de forma similar al ketoconazol, inhibiendo la enzima CYP51A1 responsable de la síntesis del ergosterol en los hongos y de la síntesis del colesterol en los humanos. Su unión al grupo hemo de la enzima CYP51A1 provoca el bloqueo del sitio activo de la enzima, impidiendo su actividad normal. | ||||||
Fenticonazole Nitrate | 73151-29-8 | sc-394407 | 100 mg | $84.00 | ||
El nitrato de fenticonazol muestra una afinidad selectiva por la CYP51A1, lo que provoca alteraciones significativas en la dinámica del sitio activo de la enzima. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas únicas, que estabilizan su unión y modulan la actividad enzimática. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición no competitivo, que reduce eficazmente la eficiencia de recambio de la enzima. Las características estructurales del compuesto contribuyen a su distinta reactividad e interacción con las membranas lipídicas, lo que influye en su comportamiento global en los sistemas biológicos. | ||||||
Fluconazole-d4 | 1124197-58-5 | sc-218490 | 1 mg | $398.00 | ||
El fluconazol-d4 actúa como un potente modulador del CYP51A1, caracterizado por su capacidad para formar interacciones específicas con el grupo hemo del enzima. Este compuesto presenta un etiquetado isotópico único, lo que mejora su detección en estudios metabólicos. Su afinidad de unión se ve influida por cambios conformacionales dentro de la enzima, lo que conduce a una alteración de la accesibilidad del sustrato. La firma isotópica distintiva del compuesto permite un seguimiento preciso en ensayos cinéticos, proporcionando información sobre las rutas metabólicas y la regulación enzimática. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
El fluconazol es un antifúngico triazólico que inhibe selectivamente la CYP51A1 fúngica, que tiene una función homóloga en la síntesis del colesterol en humanos. Al dirigirse al sitio activo de la enzima, el fluconazol interrumpe la vía de biosíntesis de los esteroles, lo que podría afectar a la biosíntesis del colesterol controlada por la CYP51A1 en humanos. | ||||||
Posaconazole | 171228-49-2 | sc-212571 | 1 mg | $353.00 | 7 | |
El posaconazol es un inhibidor selectivo de CYP51A1, que demuestra una capacidad única para interrumpir el ciclo catalítico de la enzima mediante una unión competitiva. Su conformación estructural permite fuertes interacciones con el sitio activo de la enzima, lo que conduce a alteraciones significativas en las tasas de recambio de sustratos. Las regiones hidrófobas del compuesto aumentan su afinidad por las membranas lipídicas, lo que influye en su distribución y dinámica de interacción en los sistemas biológicos. Este comportamiento aporta valiosos conocimientos sobre la cinética enzimática y la regulación metabólica. | ||||||
Epoxiconazole | 106325-08-0 | sc-396078 | 5 g | $110.00 | ||
El epoxiconazol actúa como un potente inhibidor del CYP51A1, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con el enzima. Su estructura molecular única facilita enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, alterando eficazmente la conformación de la enzima. El resultado es una marcada disminución de la biosíntesis del ergosterol, lo que repercute en toda la ruta metabólica. La naturaleza lipofílica del compuesto aumenta su solubilidad en entornos de membrana, lo que influye en su perfil cinético y su interacción con los componentes celulares. | ||||||