CYP51A1 Activadores
Los activadores comunes de CYP51A1 incluyen, entre otros, Fluconazol CAS 86386-73-4, Ketoconazol CAS 65277-42-1, Itraconazol CAS 84625-61-6, Miconazol CAS 22916-47-8 y Clotrimazol CAS 23593-75-1.
Los activadores de CYP51A1 son compuestos que interactúan específicamente con la enzima CYP51A1, también conocida como lanosterol 14-alfa-demetilasa, que desempeña un papel crucial en la biosíntesis de los esteroles. Esta enzima pertenece a la superfamilia del citocromo P450, un grupo amplio y diverso de enzimas que catalizan la oxidación de sustancias orgánicas. CYP51A1 está muy conservada en diferentes especies, lo que indica su papel fundamental en los procesos celulares. La enzima está incrustada en la membrana del retículo endoplásmico y participa en la eliminación de los grupos metilo del lanosterol, que es un paso clave en la conversión del lanosterol en ergosterol en los hongos y en colesterol en los animales. Los activadores de esta enzima influyen en su actividad catalítica, potenciando su función natural dentro de la vía de biosíntesis del esterol. Al unirse al sitio activo o a sitios alostéricos de la enzima, estos activadores pueden modular la conformación de la enzima y, en consecuencia, su actividad.
El mecanismo preciso por el que los activadores de CYP51A1 ejercen su efecto puede variar dependiendo de la estructura química del activador y de la naturaleza de su interacción con la enzima. Algunos activadores pueden interactuar directamente con el sitio catalítico de la enzima, provocando un aumento de la afinidad por los sustratos naturales de la enzima. Otros pueden unirse a sitios reguladores alternativos de la enzima, provocando cambios conformacionales que dan lugar a una mayor tasa de recambio catalítico. Esta modulación de la actividad enzimática puede tener profundos efectos sobre la concentración de diversos esteroles en el interior de las células, ya que altera la velocidad a la que se sintetizan a partir de precursores. Las características químicas de los activadores de CYP51A1 son diversas, lo que refleja la versatilidad de las enzimas del citocromo P450 para adaptarse a diversos sustratos y ligandos. Esta diversidad también es indicativa de la compleja regulación de la síntesis de esteroles, que es fundamental para mantener la homeostasis celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $54.00 $84.00 | 14 | |
Inhibe la CYP51 fúngica, pero al hacerlo, puede regular al alza la homóloga CYP51A1 humana como mecanismo compensatorio en los hongos, lo que podría conducir a un aumento de la síntesis de esteroles en las células humanas. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $63.00 $265.00 | 21 | |
Agente antifúngico que inhibe el homólogo fúngico del CYP51A1, lo que posiblemente desencadena un bucle de retroalimentación que aumenta la expresión y la actividad del CYP51A1 humano para mantener la homeostasis del colesterol. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $78.00 $142.00 | 23 | |
Se dirige a la enzima CYP51 fúngica; su interacción con los sistemas fúngicos podría provocar una respuesta compensatoria en la CYP51A1 humana para equilibrar la biosíntesis del colesterol. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $66.00 $160.00 | 2 | |
Utilizado principalmente como agente antifúngico, puede afectar indirectamente al CYP51A1 endógeno inhibiendo la versión fúngica, lo que sugiere un posible aumento compensatorio de la actividad del CYP51A1 en las células humanas. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $42.00 $57.00 | 6 | |
A través de su acción antifúngica sobre el CYP51, el clotrimazol puede provocar un aumento compensatorio del CYP51A1 para mantener la producción esencial de esteroles. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
Un antifúngico que inhibe la síntesis de ergosterol a través de la CYP51 fúngica, lo que puede conducir a un aumento indirecto de la actividad de la CYP51A1 humana como mecanismo compensatorio. | ||||||
Posaconazole | 171228-49-2 | sc-212571 | 1 mg | $353.00 | 7 | |
Al igual que otros azoles, el posaconazol actúa sobre el CYP51 fúngico, lo que puede provocar un aumento indirecto de la actividad del CYP51A1 debido a mecanismos compensatorios. | ||||||
Allicin | 539-86-6 | sc-202449 sc-202449A | 1 mg 5 mg | $489.00 $1557.00 | 7 | |
Compuesto presente en el ajo que puede influir en varias enzimas del citocromo P450, provocando potencialmente un aumento de la actividad del CYP51A1 debido a la alteración del metabolismo del colesterol. | ||||||
25-Hydroxycholesterol | 2140-46-7 | sc-214091B sc-214091 sc-214091A sc-214091C | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $53.00 $91.00 $169.00 $474.00 | 8 | |
Un oxisterol que regula la homeostasis del colesterol y puede modular CYP51A1 como parte de los mecanismos de control de retroalimentación en la biosíntesis del colesterol. | ||||||
7-Ketocholesterol | 566-28-9 | sc-210630 | 5 mg | $99.00 | 5 | |
Forma oxidada del colesterol que puede actuar como molécula señalizadora, influyendo potencialmente en la actividad de CYP51A1 como parte de la respuesta celular a la alteración de los niveles de esteroles. | ||||||