Los inhibidores de CYP19 pertenecen a una clase química diseñada para modular la actividad de la enzima aromatasa, codificada por el gen CYP19A1. La aromatasa desempeña un papel fundamental en la biosíntesis de estrógenos al catalizar la conversión de andrógenos en estrógenos, un grupo de hormonas esenciales para diversos procesos fisiológicos, como la regulación del aparato reproductor femenino y el metabolismo óseo. Los inhibidores se desarrollan a partir de un conocimiento profundo de los aspectos estructurales y funcionales de la aromatasa y de su implicación en la biosíntesis de estrógenos.
Estos inhibidores son moléculas meticulosamente diseñadas para interferir en la función enzimática de la aromatasa, interrumpiendo la conversión de andrógenos en estrógenos. Al dirigirse específicamente a la aromatasa, estos compuestos ofrecen a los investigadores una herramienta para explorar las intrincadas vías implicadas en la producción de estrógenos y sus efectos sobre diversos sistemas fisiológicos. El estudio de los inhibidores de la CYP19 permite profundizar en el campo más amplio de la endocrinología y la regulación hormonal, arrojando luz sobre las complejas interacciones entre enzimas, hormonas y vías celulares. La comprensión de los mecanismos que subyacen a los inhibidores de CYP19 puede contribuir a un conocimiento más profundo de los procesos relacionados con las hormonas y sus implicaciones para la salud y la enfermedad.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Anastrozole-d12 | 120512-32-5 | sc-217649 | 1 mg | $278.00 | 1 | |
El anastrozol-d12 es un derivado deuterado que presenta interacciones únicas con la enzima CYP19, lo que aumenta su especificidad en la inhibición de la aromatasa. La presencia de deuterio altera el efecto isotópico cinético, lo que puede influir en las velocidades de reacción y las vías metabólicas. El distinto etiquetado isotópico de este compuesto también puede modificar su afinidad por los complejos enzima-sustrato, dando lugar a interacciones de unión alteradas. Además, sus propiedades fisicoquímicas pueden afectar a la solubilidad y la permeabilidad, lo que repercute en su comportamiento general en los sistemas biológicos. | ||||||
SDZ-089443 | sc-222300 sc-222300A | 10 mg 50 mg | $200.00 $409.00 | |||
SDZ-089443 es un inhibidor selectivo de CYP19, caracterizado por su afinidad de unión única que altera la conformación de la enzima. Este compuesto participa en interacciones moleculares específicas que estabilizan el complejo enzima-sustrato, aumentando potencialmente su eficacia inhibidora. La presencia de grupos funcionales únicos influye en la cinética de reacción, dando lugar a un perfil metabólico distinto. Además, sus características de solubilidad pueden facilitar una distribución diferencial en diversos entornos, afectando a su reactividad global. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
El exemestano es un inactivador de la aromatasa esteroidea que se une de forma irreversible al sitio activo de la aromatasa, provocando su inactivación e impidiendo la síntesis de estrógenos. | ||||||
α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
La α-naftoflavona actúa como modulador selectivo de CYP19, mostrando una capacidad única para interactuar con el sitio activo de la enzima. Su estructura planar permite interacciones eficaces de apilamiento π-π, que pueden influir en la dinámica de la enzima y en la accesibilidad del sustrato. Este compuesto también altera la densidad de electrones alrededor de residuos críticos, lo que repercute en la eficacia catalítica. Además, sus características hidrofóbicas pueden afectar a la permeabilidad de las membranas y a su localización en los sistemas biológicos, influyendo en su comportamiento metabólico general. | ||||||
R-(+)-Aminoglutethimide L-Tartrate Salt | 57344-88-4 | sc-208199 | 100 mg | $280.00 | ||
La sal R-(+)-Aminoglutetimida L-Tartrato funciona como un potente modulador de CYP19, caracterizado por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza conformaciones específicas, alterando potencialmente la vía catalítica de la enzima. Además, su naturaleza quiral puede influir en la estereoselectividad en los procesos metabólicos, mientras que sus propiedades de solubilidad pueden afectar a la distribución e interacción con las membranas lipídicas, lo que repercute aún más en su comportamiento bioquímico. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
El miconazol actúa como inhibidor selectivo del CYP19, participando en interacciones hidrofóbicas únicas con el sitio activo de la enzima. Su conformación estructural permite un apilamiento π-π específico con residuos aromáticos, lo que influye en la afinidad de unión al sustrato de la enzima. La lipofilia del compuesto aumenta su permeabilidad de membrana, afectando potencialmente a su distribución en sistemas biológicos. Además, el perfil cinético del miconazol sugiere un mecanismo de inhibición competitivo, que modula la actividad enzimática mediante una dinámica de unión reversible. | ||||||
Fadrozole hydrochloride | 102676-31-3 | sc-252819 sc-252819A sc-252819B | 10 mg 50 mg 500 mg | $138.00 $530.00 $4080.00 | ||
El fadrozol es un inhibidor no esteroideo de la aromatasa que compite con la androstenediona por unirse a la aromatasa, inhibiendo la conversión de andrógenos en estrógenos. | ||||||
6-Methyleneandrost-4-ene-3,17-dione-19-d3 | sc-217366 | 1 mg | $430.00 | |||
La 6-metilenandrost-4-ene-3,17-diona-19-d3 presenta una interacción distintiva con la CYP19, caracterizada por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. La configuración estérica única de este compuesto facilita un cambio conformacional en CYP19, alterando su eficiencia catalítica. Además, su etiquetado isotópico mejora el seguimiento en estudios metabólicos, proporcionando información sobre las vías de reacción y la cinética enzimática. La naturaleza hidrofóbica del compuesto también puede influir en su solubilidad e interacción con las membranas lipídicas, lo que repercute en su biodisponibilidad general. |