CYP19 Inibitori
Gli inibitori comuni del CYP19 includono, ma non solo, l'Apigenina CAS 520-36-5, la Buteina CAS 487-52-5, l'Exemestane-19-d3, il Liarozolo cloridrato CAS 145858-50-0 e l'Inibitore dell'Aromatasi I CAS 331684-05-0.
Gli inibitori del CYP19 appartengono a una classe chimica progettata per modulare l'attività dell'enzima aromatasi, codificato dal gene CYP19A1. L'aromatasi svolge un ruolo critico nella biosintesi degli estrogeni catalizzando la conversione degli androgeni in estrogeni, un gruppo di ormoni essenziali per vari processi fisiologici, tra cui la regolazione del sistema riproduttivo femminile e del metabolismo osseo. Gli inibitori sono stati sviluppati sulla base di una conoscenza approfondita degli aspetti strutturali e funzionali dell'aromatasi e del suo coinvolgimento nella biosintesi degli estrogeni.
Questi inibitori sono molecole meticolosamente progettate per interferire con la funzione enzimatica dell'aromatasi, interrompendo la conversione degli androgeni in estrogeni. Mirando specificamente all'aromatasi, questi composti offrono ai ricercatori uno strumento per esplorare le intricate vie coinvolte nella produzione di estrogeni e i loro effetti su vari sistemi fisiologici. Lo studio degli inibitori del CYP19 offre spunti di riflessione nel campo più ampio dell'endocrinologia e della regolazione ormonale, facendo luce sulle complesse interazioni tra enzimi, ormoni e vie cellulari. La comprensione dei meccanismi alla base degli inibitori del CYP19 può contribuire a una conoscenza più approfondita dei processi legati agli ormoni e delle implicazioni per la salute e la malattia.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Anastrozole-d12 | 120512-32-5 | sc-217649 | 1 mg | $278.00 | 1 | |
L'anastrozolo-d12 è un derivato deuterato che presenta interazioni uniche con l'enzima CYP19, migliorando la sua specificità nell'inibizione dell'aromatasi. La presenza di deuterio altera l'effetto isotopico cinetico, influenzando potenzialmente i tassi di reazione e le vie metaboliche. La marcatura isotopica distinta di questo composto può anche modificare la sua affinità per i complessi enzima-substrato, portando a interazioni di legame alterate. Inoltre, le sue proprietà fisico-chimiche possono influenzare la solubilità e la permeabilità, incidendo sul suo comportamento complessivo nei sistemi biologici. | ||||||
SDZ-089443 | sc-222300 sc-222300A | 10 mg 50 mg | $200.00 $409.00 | |||
SDZ-089443 è un inibitore selettivo del CYP19, caratterizzato da un'affinità di legame unica che altera la conformazione dell'enzima. Questo composto si impegna in interazioni molecolari specifiche che stabilizzano il complesso enzima-substrato, potenzialmente aumentando la sua efficacia inibitoria. La presenza di gruppi funzionali unici influenza la cinetica di reazione, determinando un profilo metabolico distinto. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità possono facilitare la distribuzione differenziale in vari ambienti, influenzando la sua reattività complessiva. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
L'esemestano è un inattivatore steroideo dell'aromatasi che si lega in modo irreversibile al sito attivo dell'aromatasi, determinandone l'inattivazione e impedendo la sintesi degli estrogeni. | ||||||
α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
L'α-naftoflavone agisce come modulatore selettivo del CYP19, mostrando una capacità unica di interagire con il sito attivo dell'enzima. La sua struttura planare consente efficaci interazioni di π-π stacking, che possono influenzare la dinamica dell'enzima e l'accessibilità al substrato. Questo composto altera anche la densità di elettroni intorno ai residui critici, influenzando l'efficienza catalitica. Inoltre, le sue caratteristiche idrofobiche possono influenzare la permeabilità di membrana e la localizzazione all'interno dei sistemi biologici, influenzando il comportamento metabolico complessivo. | ||||||
R-(+)-Aminoglutethimide L-Tartrate Salt | 57344-88-4 | sc-208199 | 100 mg | $280.00 | ||
L'R-(+)-Aminoglutetimide L-Tartrato Sale funziona come un potente modulatore del CYP19, caratterizzato dalla capacità di formare legami idrogeno con residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima. Questa interazione stabilizza conformazioni specifiche, alterando potenzialmente il percorso catalitico dell'enzima. Inoltre, la sua natura chirale può influenzare la stereoselettività nei processi metabolici, mentre le sue proprietà di solubilità possono influenzare la distribuzione e l'interazione con le membrane lipidiche, incidendo ulteriormente sul suo comportamento biochimico. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Il miconazolo agisce come inibitore selettivo del CYP19, impegnandosi in interazioni idrofobiche uniche con il sito attivo dell'enzima. La sua conformazione strutturale consente uno specifico stacking π-π con i residui aromatici, influenzando l'affinità di legame del substrato dell'enzima. La lipofilia del composto ne aumenta la permeabilità di membrana, influenzando potenzialmente la sua distribuzione nei sistemi biologici. Inoltre, il profilo cinetico del miconazolo suggerisce un meccanismo di inibizione competitiva, modulando l'attività enzimatica attraverso dinamiche di legame reversibili. | ||||||
Fadrozole hydrochloride | 102676-31-3 | sc-252819 sc-252819A sc-252819B | 10 mg 50 mg 500 mg | $138.00 $530.00 $4080.00 | ||
Il fadrozolo è un inibitore non steroideo dell'aromatasi che compete con l'androstenedione per il legame con l'aromatasi, inibendo la conversione degli androgeni in estrogeni. | ||||||
6-Methyleneandrost-4-ene-3,17-dione-19-d3 | sc-217366 | 1 mg | $430.00 | |||
Il 6-metilenandrost-4-ene-3,17-dione-19-d3 presenta un'interazione distintiva con il CYP19, caratterizzata dalla capacità di formare legami a idrogeno con residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima. La configurazione sterica unica di questo composto facilita un cambiamento conformazionale nel CYP19, alterando la sua efficienza catalitica. Inoltre, la sua marcatura isotopica migliora la tracciabilità negli studi metabolici, fornendo approfondimenti sui percorsi di reazione e sulla cinetica enzimatica. La natura idrofobica del composto può anche influenzare la sua solubilità e l'interazione con le membrane lipidiche, incidendo sulla sua biodisponibilità complessiva. | ||||||