CYP17A1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de CYP17A1 incluyen, entre otros, Ketoconazol CAS 65277-42-1, Acetato de abiraterona CAS 154229-18-2, MEHP y Acetato de abiraterona-d4 CAS 154229-18-2 (sin etiquetar).
La clase química de compuestos conocidos como inhibidores de CYP17A1 pertenece a una categoría de agentes que se dirigen específicamente a la actividad de la enzima citocromo P450 17A1. Esta enzima, también denominada CYP17A1, desempeña un papel fundamental en la biosíntesis de hormonas esteroideas, principalmente andrógenos y estrógenos. La inhibición de la actividad de la CYP17A1 provoca la interrupción de los complejos procesos enzimáticos que intervienen en la conversión de los precursores de la pregnenolona y la progesterona en andrógenos como la testosterona y estrógenos como el estradiol. Los inhibidores de CYP17A1 actúan dirigiéndose selectivamente a una o ambas de las dos actividades catalíticas distintas de la enzima, a saber, las funciones 17α-hidroxilasa y C17,20-liasa.
Estructuralmente, los inhibidores de la CYP17A1 abarcan una gama diversa de entidades químicas, que a menudo presentan intrincadas disposiciones de anillos aromáticos, heterociclos y grupos funcionales que facilitan su interacción con el sitio activo de la enzima. Estos compuestos interfieren en las transformaciones enzimáticas al unirse al hierro hemo del sitio activo de la enzima, impidiendo así que el sustrato experimente su conversión típica. El diseño químico de los inhibidores del CYP17A1 aprovecha el conocimiento detallado de la estructura del enzima, las interacciones con el sustrato y los mecanismos catalíticos para crear moléculas que puedan interrumpir eficazmente la producción de hormonas. Dada la importancia de las hormonas esteroideas en diversos procesos fisiológicos, los inhibidores del CYP17A1 han suscitado interés tanto en la investigación de la química médica como en la del descubrimiento de fármacos. Sin embargo, es importante señalar que, aunque los inhibidores de CYP17A1 tienen potencial como herramientas valiosas para modular la biosíntesis de hormonas esteroideas, su desarrollo y aplicación están sujetos a la investigación y exploración en curso.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
El ketoconazol (CAS 65277-42-1) es un agente antifúngico que funciona como inhibidor de la CYP17A1 al impedir la participación de la enzima en la biosíntesis de hormonas esteroideas. | ||||||
Abiraterone Acetate | 154229-18-2 | sc-207240 | 5 mg | $231.00 | 1 | |
El acetato de abiraterona (CAS 154229-18-2) es un compuesto que inhibe eficazmente la CYP17A1, una enzima clave implicada en la biosíntesis de las hormonas esteroideas. | ||||||
MEHP | 4376-20-9 | sc-396467 | 100 mg | $393.00 | 2 | |
El MEHP (ftalato de mono(2-etilhexilo)) actúa como inhibidor del CYP17A1 al interferir con la función de la enzima en la síntesis de hormonas esteroideas. | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
Aunque se le conoce principalmente como antagonista de los receptores androgénicos, el MDV3100 también tiene efectos inhibidores sobre el CYP17A1. | ||||||
Abiraterone Acetate-d4 | 154229-18-2 (unlabeled) | sc-217550 | 1 mg | $305.00 | ||
El acetato de abiraterona-d4 (CAS 154229-18-2) es un derivado marcado del acetato de abiraterona, conocido por inhibir la CYP17A1, una enzima fundamental en la biosíntesis de hormonas esteroideas. | ||||||
TAK-700 | 566939-85-3 | sc-364629 sc-364629A | 5 mg 50 mg | $294.00 $1800.00 | ||
TAK-700 inhibe CYP17A1, con el objetivo de reducir la producción de andrógenos. | ||||||
Galeterone | 851983-85-2 | sc-364495 sc-364495A | 5 mg 25 mg | $187.00 $561.00 | 1 | |
La galeterona es un compuesto multimodal que inhibe el CYP17A1 y actúa como antagonista del receptor androgénico. | ||||||
Bezafibrate | 41859-67-0 | sc-204650B sc-204650 sc-204650A sc-204650C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $30.00 $45.00 $120.00 $200.00 | 5 | |
El bezafibrato es un hipolipemiante que ha demostrado inhibir la actividad del CYP17A1, lo que contribuye a disminuir la síntesis de andrógenos. Se ha explorado en estudios de investigación. | ||||||