CYP Inhibidores
Los inhibidores comunes de CYP incluyen, entre otros, Furafilina CAS 80288-49-9, PPOH CAS 206052-01-9, NDGA (ácido nordihidroguayarético) CAS 500-38-9, 7-etoxiresorufina CAS 5725-91-7 y Roquefortina C CAS 58735-64-1.
Los inhibidores del CYP, o inhibidores del citocromo P450, son una clase de compuestos químicos que interfieren en la actividad enzimática de las enzimas del citocromo P450. Estas enzimas son fundamentales para el metabolismo de diversas sustancias endógenas y exógenas, como esteroides, ácidos grasos y xenobióticos. La inhibición de las enzimas CYP puede afectar significativamente a las vías metabólicas que regulan, provocando cambios en la biodisponibilidad y el procesamiento de numerosos compuestos bioquímicos. Los inhibidores del CYP actúan uniéndose al sitio activo de la enzima, bloqueando así su capacidad para catalizar reacciones. La unión puede ser reversible o irreversible, dependiendo de la naturaleza del inhibidor. Los inhibidores reversibles suelen competir con los sustratos por el sitio activo, mientras que los inhibidores irreversibles forman una unión permanente, lo que provoca una inactivación prolongada de la enzima.
Las estructuras químicas de los inhibidores del CYP son diversas y abarcan una amplia gama de moléculas orgánicas. Estas estructuras suelen contener grupos funcionales que facilitan fuertes interacciones con el sitio activo de la enzima, como heterociclos que contienen nitrógeno, anillos aromáticos y compuestos halogenados. El diseño y la síntesis de inhibidores del CYP requieren un conocimiento detallado de la estructura del enzima y de la dinámica de unión del sustrato. Para estudiar la interacción entre las enzimas CYP y los inhibidores a nivel molecular se emplean técnicas analíticas avanzadas como la cristalografía de rayos X, la espectrometría de masas y la modelización computacional. La comprensión de estas interacciones ayuda a optimizar la potencia y selectividad de los inhibidores. Además, los inhibidores de CYP son herramientas valiosas en la investigación bioquímica para dilucidar las vías metabólicas mediadas por las enzimas del citocromo P450. Al inhibir selectivamente isoformas específicas de CYP, los investigadores pueden diseccionar el papel de estas enzimas en diversos procesos biológicos, contribuyendo a una comprensión más profunda del metabolismo y de la función enzimática.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Naringenin-4′-O-β-D-Glucuronide Sodium Salt | sc-295905 sc-295905A | 500 µg 1 mg | $226.00 $903.00 | |||
La sal sódica de naringenina-4'-O-β-D-glucurónido presenta notables interacciones con las enzimas del citocromo P450, lo que influye en su procesamiento metabólico. Su conjugación con glucurónido mejora la solubilidad y altera su reactividad, facilitando distintas vías metabólicas. La configuración estructural del compuesto favorece la unión enzimática selectiva, lo que influye en la cinética de la biotransformación. Además, su naturaleza iónica contribuye a una dinámica de solvatación única, que afecta a su distribución e interacción con los sistemas biológicos. | ||||||
Clotrimazole-d5 | 1185076-41-8 | sc-217942 | 1 mg | $330.00 | ||
El clotrimazol-d5 presenta interacciones intrigantes con las enzimas del citocromo P450, que influyen sobre todo en la especificidad de los sustratos y las vías metabólicas. La estructura deuterada altera su composición isotópica, lo que puede afectar a la cinética de reacción y a la afinidad enzimática. Las propiedades estéricas únicas de este compuesto pueden potenciar o inhibir la catálisis enzimática, dando lugar a perfiles metabólicos distintos. Además, su lipofilia y conformación molecular desempeñan un papel fundamental en la modulación de la solubilidad y permeabilidad en diversos entornos. | ||||||
2,3-dihydrothieno-Thiadiazole Carboxylate | 152467-47-5 | sc-220770 sc-220770A | 50 mg 100 mg | $20.00 $37.00 | ||
El 2,3-dihidrotieno-tiadiazol carboxilato demuestra una notable reactividad con las enzimas del citocromo P450, mostrando una capacidad única para modular los procesos de transferencia de electrones. Su peculiar estructura heterocíclica facilita interacciones de unión específicas, alterando potencialmente la conformación de la enzima y su eficacia catalítica. Las propiedades electrónicas del compuesto pueden influir en el metabolismo oxidativo, mientras que sus características de solubilidad pueden afectar a la biodisponibilidad y la distribución en diversos entornos químicos. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1F | sc-364340 sc-364340A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | |||
El inhibidor 1F de la 14a-demetilasa del citocromo P450 muestra una notable capacidad para alterar la actividad enzimática de las enzimas del citocromo P450 mediante inhibición competitiva. Sus características estructurales únicas permiten interacciones selectivas con el grupo hemo, lo que influye en la dinámica de unión al sustrato. El perfil cinético del compuesto sugiere una alteración significativa de las velocidades de reacción, lo que podría provocar un cambio en las rutas metabólicas. Además, sus características hidrofóbicas pueden aumentar la permeabilidad de la membrana, lo que influye en la captación y localización celular. | ||||||
12(S)-hydroxy-16-Heptadecynoic Acid | 148019-74-3 | sc-223157 sc-223157A | 1 mg 5 mg | $116.00 $522.00 | ||
El ácido 12(S)-hidroxi-16-heptadecinoico actúa como un potente modulador de las enzimas del citocromo P450, mostrando afinidades de unión únicas que alteran la conformación de las enzimas. La estructura de su cadena de carbono facilita interacciones hidrofóbicas específicas, aumentando la especificidad del sustrato. La capacidad del compuesto para influir en las tasas de transferencia de electrones dentro del sistema enzimático puede alterar el flujo metabólico, mientras que su estereoquímica puede afectar a la selectividad quiral en las reacciones enzimáticas, diversificando aún más su impacto bioquímico. | ||||||
Avasimibe | 166518-60-1 | sc-364315 sc-364315A sc-364315B sc-364315C | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g | $107.00 $413.00 $2040.00 $3060.00 | 1 | |
La avasimiba es un inhibidor selectivo de las enzimas del citocromo P450, caracterizado por su capacidad única de alterar la coordinación del hierro hemo. Este compuesto presenta distintas interacciones moleculares que estabilizan los complejos enzima-sustrato, modulando así la eficacia catalítica. Sus características estructurales favorecen el impedimento estérico específico, influyendo en el acceso al sustrato y alterando la cinética de reacción. Además, las regiones hidrófobas de Avasimibe aumentan la afinidad de unión, lo que influye en las vías metabólicas y la regulación enzimática. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1A | 1155360-99-8 | sc-364335 sc-364335A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
El inhibidor 1A de la 14a-demetilasa del citocromo P450 funciona como un potente modulador de las enzimas del citocromo P450, mostrando una dinámica de unión única que altera la conformación del sitio activo de la enzima. Este compuesto participa en enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas específicas, que pueden afectar significativamente a la orientación y reactividad del sustrato. Su arquitectura molecular distintiva facilita la inhibición selectiva, afectando a los procesos de transferencia de electrones e influyendo en el flujo metabólico dentro de varias vías bioquímicas. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1B | 1155361-00-4 | sc-364336 sc-364336A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
El inhibidor 1B de la 14a-demetilasa del citocromo P450 actúa como un antagonista selectivo de las enzimas del citocromo P450, caracterizado por su capacidad para interrumpir la coordinación del hemo. Este compuesto presenta un impedimento estérico único, que impide el acceso del sustrato al sitio activo. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición competitiva, alterando la velocidad de las reacciones enzimáticas. Además, las características estructurales del compuesto le permiten modular la eficiencia de la transferencia de electrones, influyendo así de manera matizada en las rutas metabólicas. | ||||||
Galeterone | 851983-85-2 | sc-364495 sc-364495A | 5 mg 25 mg | $187.00 $561.00 | 1 | |
La galeterona actúa como inhibidor selectivo de las enzimas del citocromo P450, caracterizándose por su capacidad única de interrumpir los procesos de transferencia de electrones dentro del dominio hemo. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con residuos clave, modulando la accesibilidad del sitio activo de la enzima. Su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición no competitivo, que altera las tasas de recambio de sustratos e influye en las rutas metabólicas, mostrando su comportamiento bioquímico distintivo. | ||||||
Cytochrome P450 14a-demethylase inhibitor 1C | 1155361-01-5 | sc-364337 sc-364337A | 5 mg 10 mg | $305.00 $480.00 | ||
El inhibidor 1C de la 14a-demetilasa del citocromo P450 funciona como un potente modulador de la actividad del citocromo P450, que se distingue por su capacidad para formar complejos estables con el grupo hemo de la enzima. Este compuesto exhibe efectos alostéricos únicos, cambiando la dinámica conformacional de la enzima y afectando a la afinidad por el sustrato. Su interacción con residuos de aminoácidos específicos altera la eficacia catalítica, lo que provoca cambios significativos en el flujo metabólico. Los atributos estructurales del compuesto facilitan la unión selectiva, mejorando su perfil inhibitorio. | ||||||