CUL-2 Activadores

Los activadores comunes de CUL-2 incluyen, entre otros, Pomalidomida CAS 19171-19-8, Nitazoxanida CAS 55981-09-4 y Sal de difosfato de cloroquina CAS 50-63-5.

El concepto de activadores de CUL-2 engloba compuestos que influyen indirectamente en la función de CUL-2, un componente de las ubiquitina ligasas Cullin-RING E3. La activación química directa de CUL-2 no es un fenómeno ampliamente reconocido debido a la implicación de la proteína en complejas interacciones proteína-proteína y en la proteólisis mediada por ubiquitina. Sin embargo, la modulación de la vía de la ubiquitinación y de los procesos celulares relacionados ofrece una estrategia para influir indirectamente en la actividad de CUL-2. El MLN4924 (Pevonedistat) destaca por su papel en la inhibición de la enzima activadora de NEDD8, afectando así al proceso de neddilación esencial para la activación de las proteínas Cullin, incluida CUL-2. Los inhibidores del proteasoma como Bortezomib y MG132 se incluyen porque pueden afectar al sistema ubiquitina-proteasoma en general, que está interconectado con la función de CUL-2 en la degradación de proteínas.

Compuestos como la talidomida, la lenalidomida y la pomalidomida modulan la actividad de determinadas E3 ligasas, y sus efectos podrían extenderse a los complejos en los que interviene CUL-2. El ácido todo-transretinoico y el sulforafano, con sus funciones en la diferenciación celular, la respuesta al estrés y la desintoxicación, podrían afectar indirectamente a las vías mediadas por CUL-2. La nitazoxanida y la cloroquina, conocidas por su impacto en las vías de degradación de proteínas y la función lisosomal, respectivamente, también podrían tener implicaciones para la actividad de CUL-2. La rapamicina, como inhibidor de mTOR, es relevante debido a su papel en la regulación del crecimiento y la proliferación celular, procesos en los que la CUL-2 podría estar implicada.