cSHMT Inhibidores

Los inhibidores comunes de la cSHMT incluyen, entre otros, Metotrexato CAS 59-05-2, Aminopterina CAS 54-62-6, Raltitrexed CAS 112887-68-0, Ácido N-[4-[2-[2-(2-amino-4,7-dihidro-4-oxo-3H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-5-il)etil]benzoil]-L-glutámico CAS 137281-23-3 y Trimetoprima CAS 738-70-5.

Los inhibidores de la cSHMT pertenecen a una clase química distinta conocida por su capacidad para dirigirse selectivamente a la serina hidroximetiltransferasa citosólica (cSHMT) y modular su actividad. La CSHMT es una enzima clave en la vía del metabolismo de un carbono, responsable de la conversión de serina en glicina y de la generación simultánea de una unidad de un carbono crucial para la síntesis de nucleótidos y otros procesos celulares esenciales. Por tanto, la inhibición de la cSHMT altera esta vía metabólica, lo que tiene efectos secundarios en las funciones celulares.

Químicamente, los inhibidores de la cSHMT están diseñados para interactuar con el sitio catalítico de la enzima cSHMT, impidiendo la conversión de serina en glicina e impidiendo la transferencia de un carbono asociada. Las estructuras moleculares de estos inhibidores suelen adaptarse para complementar el sitio activo de la cSHMT, lo que permite una unión e inhibición específicas. Los investigadores han explorado diversos motivos estructurales y modificaciones para mejorar la potencia y selectividad de los inhibidores de la cSHMT, con el objetivo de lograr un control matizado de la vía del metabolismo de un carbono. Comprender los intrincados detalles de la estructura y función de la enzima cSHMT ha sido crucial para el diseño racional de estos inhibidores, permitiendo a los investigadores ajustar sus propiedades químicas para una eficacia óptima.