CRF-RII Activadores

Los activadores CRF-RII comunes incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el ácido retinoico, todos los trans CAS 302-79-4, la dexametasona CAS 50-02-2, el litio CAS 7439-93-2 y el D,L-sulforafano CAS 4478-93-7.

El factor liberador de corticotropina (CRF) u hormona liberadora de corticotropina (CRH) es un neuropéptido fundamental que orquesta diversas respuestas fisiológicas y conductuales al estrés. Se sintetiza principalmente en el hipotálamo y participa en el inicio de la respuesta al estrés del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal (HPA). El CRF ejerce sus efectos biológicos uniéndose a sus receptores, el receptor CRF de tipo I (CRF-RI) y el receptor CRF de tipo II (CRF-RII). Estos receptores pertenecen a la rama B1 de la familia de receptores acoplados a proteínas G (GPCR) de clase B, y su activación media en una serie de cascadas de señalización intracelular.

Los activadores del CRF-RII, como su nombre indica, son agentes químicos que aumentan la activación o potencian la función del receptor CRF-RII. Mientras que el CRF-RI se distribuye predominantemente en el cerebro y se asocia con las respuestas endocrinas y conductuales primarias relacionadas con el estrés, el CRF-RII tiene una distribución más diversa, que incluye el cerebro, el sistema cardiovascular y el tracto gastrointestinal. Las distintas funciones fisiológicas asociadas al CRF-RII se atribuyen a su amplia distribución. La activación del CRF-RII puede dar lugar a diversas respuestas celulares y moleculares, como la modulación de los niveles de AMP cíclico (AMPc), la activación de proteínas quinasas específicas y la regulación de canales iónicos. Dada la diversidad de funciones fisiológicas reguladas por el CRF-RII, los compuestos que modulan su actividad, como los activadores del CRF-RII, pueden influir en una amplia gama de procesos, desde la señalización neuronal hasta la función cardiovascular. Comprender adecuadamente los impactos bioquímicos y fisiológicos de estos activadores es esencial para una comprensión global de la modulación del sistema CRF.