促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)或促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)是一种关键的神经肽,可协调对压力的各种生理和行为反应。它主要在下丘脑中合成,参与启动下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴对压力的反应。CRF 通过与其受体(CRF 受体 I 型(CRF-RI)和 CRF 受体 II 型(CRF-RII))结合发挥生物效应。这些受体属于 B 类 G 蛋白偶联受体(GPCR)家族的 B1 分支,它们的激活介导了一系列细胞内信号级联。
CRF-RII 激活剂,顾名思义,是能增强 CRF-RII 受体激活或增强其功能的化学制剂。CRF-RI 主要分布在大脑中,与主要的压力相关内分泌和行为反应有关,而 CRF-RII 的分布则更为广泛,包括大脑、心血管系统和胃肠道。CRF-RII 的广泛分布使其具有不同的生理作用。CRF-RII 的激活可导致各种细胞和分子反应,包括调节环磷酸腺苷(cAMP)水平、激活特定蛋白激酶和调节离子通道。鉴于 CRF-RII 调节的生理功能多种多样,调节其活性的化合物(如 CRF-RII 激活剂)可影响从神经信号转导到心血管功能等一系列过程。正确理解这些激活剂的生化和生理影响,对于全面掌握 CRF 系统的调节作用至关重要。
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