Cox-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Cox-2 incluyen, entre otros, el SB 203580 CAS 152121-47-6, el (R)-ibuprofeno CAS 51146-57-7, el bromfenaco sódico CAS 120638-55-3, el cloruro de queleritrina CAS 3895-92-9 y el diclofenaco sódico CAS 15307-79-6.
Los inhibidores de la COX-2, abreviatura de inhibidores de la ciclooxigenasa-2, constituyen una importante clase de compuestos conocidos por su interacción específica con la enzima ciclooxigenasa-2. Las ciclooxigenasas son enzimas que se producen en el organismo. Las ciclooxigenasas son enzimas responsables de la síntesis de prostaglandinas, que desempeñan un papel fundamental en diversos procesos fisiológicos. La COX-2, en particular, es una isoforma de la ciclooxigenasa que se induce en respuesta a la inflamación y el estrés celular. Es crucial para la producción de prostaglandinas implicadas en la mediación del dolor, la fiebre y la inflamación. Los inhibidores de la COX-2, como su nombre indica, son compuestos diseñados para atacar e inhibir selectivamente la actividad de la enzima COX-2, modulando así la síntesis de prostaglandinas asociadas a la respuesta inflamatoria.
Estos inhibidores suelen poseer una estructura química que les permite unirse específicamente al sitio activo de la enzima COX-2, alterando su función catalítica. Esta selectividad es una característica clave, ya que los distingue de los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) no selectivos que inhiben tanto la enzima COX-1 como la COX-2. Los inhibidores de la COX-2 se caracterizan por su capacidad para reducir la inflamación y el dolor sin afectar a las funciones protectoras de la COX-1, como el mantenimiento de la integridad de la mucosa gástrica y la regulación de la agregación plaquetaria. Esta selectividad es un factor crítico para minimizar efectos adversos como las úlceras gástricas y las tendencias hemorrágicas asociadas a los AINE no selectivos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
6-Methoxy-2-Naphthylacetic acid | 23981-47-7 | sc-200602 sc-200602A | 10 mg 50 mg | $84.00 $332.00 | 4 | |
El ácido 6-metoxi-2-naftilacético presenta características distintivas como inhibidor de la COX-2, principalmente por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. La presencia del grupo metoxi aumenta la densidad electrónica, facilitando interacciones que estabilizan el complejo enzima-inhibidor. Además, su estructura naftalénica contribuye a una flexibilidad conformacional única, permitiendo ajustes dinámicos durante la unión, lo que puede influir en su potencia inhibidora y selectividad. | ||||||
Naproxen Sodium Salt | 26159-34-2 | sc-212361 | 25 g | $181.00 | 1 | |
La sal sódica de naproxeno presenta propiedades únicas como inhibidor de la COX-2, caracterizadas por su capacidad para formar fuertes interacciones de apilamiento pi con residuos aromáticos en el sitio activo de la enzima. La forma de sal sódica mejora la solubilidad, favoreciendo una rápida difusión hasta el sitio diana. Su rigidez estructural, derivada de la fracción de naftaleno, permite una orientación precisa durante la unión, optimizando el ajuste dentro del sitio activo e influyendo potencialmente en la cinética de inhibición. | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
El piroxicam funciona como un inhibidor selectivo de la COX-2, que se distingue por su capacidad única para establecer enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. Su estructura heterocíclica extendida facilita la flexibilidad conformacional, permitiendo interacciones dinámicas que mejoran la afinidad de unión. Además, la presencia de un grupo sulfonamida contribuye a su perfil de solubilidad, fomentando interacciones moleculares eficaces e influyendo en la cinética de reacción global dentro de la vía enzimática. | ||||||
Etodolac | 41340-25-4 | sc-204747 sc-204747A | 100 mg 250 mg | $87.00 $128.00 | 1 | |
El etodolac actúa como inhibidor selectivo de la COX-2, caracterizado por su capacidad única de formar interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Su sistema de anillos aromáticos potencia las interacciones de apilamiento π-π, que estabilizan la conformación de unión. La presencia de una fracción de ácido carboxílico permite interacciones iónicas con residuos cargados, lo que influye en la eficacia catalítica de la enzima. Este perfil de interacción multifacético contribuye a su especificidad y a la modulación de la actividad enzimática. | ||||||
Nimesulide | 51803-78-2 | sc-200623 | 5 g | $71.00 | 1 | |
La nimesulida es un inhibidor de la COX-2 que reduce el dolor y la inflamación mediante la inhibición de la enzima y la consiguiente disminución de los niveles de prostaglandinas. | ||||||
Ethyl 3,4-Dihydroxycinnamate | 66648-50-8 | sc-205930 sc-205930A | 25 mg 250 mg | $51.00 $360.00 | ||
El 3,4-dihidroxicinamato de etilo inhibe selectivamente la COX-2 gracias a su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. La presencia de grupos hidroxilo facilita fuertes interacciones polares, aumentando la afinidad de unión. Además, su sistema de doble enlace conjugado permite la estabilización por resonancia, lo que influye en la cinética de las interacciones enzima-sustrato. Este perfil de interacción único subraya su especificidad en la modulación de la actividad de la COX-2. | ||||||
Loxoprofen | 68767-14-6 | sc-221861 | 5 mg | $300.00 | ||
El loxoprofeno demuestra un mecanismo de acción único como inhibidor selectivo de la COX-2, caracterizado por su capacidad para formar interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. La presencia de un grupo fenilo aumenta su lipofilia, favoreciendo una unión eficaz. Además, la conformación estructural del compuesto permite el impedimento estérico, lo que obstruye selectivamente la COX-2 y evita la COX-1. Esta especificidad es crucial para su eficacia. Esta especificidad es crucial para su distinto comportamiento bioquímico en la modulación de las vías inflamatorias. | ||||||
Lornoxicam | 70374-39-9 | sc-207833 sc-207833A | 10 mg 100 mg | $80.00 $133.00 | ||
El lornoxicam presenta un perfil distintivo como inhibidor selectivo de la COX-2, principalmente por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno específicos con el sitio activo de la enzima. La presencia de un anillo de tiazina contribuye a su distribución electrónica única, facilitando interacciones específicas. Además, su estructura plana permite un óptimo apilamiento π-π con residuos aromáticos, aumentando la selectividad para la COX-2 sobre la COX-1 e influyendo en su comportamiento cinético en las vías enzimáticas. | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | $35.00 $92.00 $153.00 | 3 | |
El meloxicam inhibe la COX-2, reduciendo el dolor y la inflamación al bloquear la síntesis de prostaglandinas. Se suele recetar para la artrosis y otras afecciones. | ||||||
Ketorolac | 74103-06-3 | sc-279250 | 500 mg | $500.00 | ||
El ketorolaco funciona como un inhibidor selectivo de la COX-2, caracterizado por su capacidad única para formar interacciones estables con el sitio activo de la enzima mediante fuerzas hidrofóbicas y electrostáticas. La presencia de un grupo de ácido carboxílico aumenta su afinidad de unión, mientras que su estructura rígida promueve la estabilidad conformacional. Esta rigidez influye en la cinética de reacción, permitiendo un bloqueo más eficaz de la vía de la COX-2, lo que lo distingue de los inhibidores no selectivos. | ||||||